[其他]取代的氮杂茂基环丙基-氮杂茂基甲基-甲醇衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 85108053 | 申请日： | 1985-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN85108053A | 公开（公告）日： | 1986-07-30 |
| 发明（设计）人： | 埃里克·里格尔;克劳斯·博克曼;卡尔·海因茨·布塞尔;克劳斯·卢尔森;威廉·布兰德斯;乔治·康斯;保罗·赖内克 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56;C07D407/06;C07D409/06;A01N43/50 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 陶令霭 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种新的、取代的氮茂基环丙基-氮茂基甲基——甲醇衍生物、它的酸加合盐类及金属盐的络合物。这种新的化合物的几种制备方法及作为植物调节剂和杀菌剂的用途。该种新的化合物的结构式如(I)所示。其中Ar代表任意取代的芳基或任意取代的杂芳基，R代表氢、烷基、链烯基、链炔基、三烷基甲硅烷基、任意取代的苯烷基、或一种酰基，X代表氢原子或CH基团，Y代表氢原子或CH基团。为合成本发明的最终产品所需的、一种新的中间产品，及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氮杂茂基环 丙基 氮杂茂基 甲基 甲醇 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、结构式为的取代氮茂基环丙基-氮茂基甲基-甲醇衍生物以及它的酸加成盐和金属盐铬合物的制备方法，其中，Ar代表随意取代的芳基或随意取代的杂芳基，R代表氢、烷基、链烯基、链炔基、三烷基甲硅烷基，随意取代的苯烷基或酰基。X代表一个氮原子或一个CH基，Y代表一个氮原子或一个CH基，其特征是：a)第一步芳基氮茂基环丙基酮其结构式为其中Ar和Y所包含的内容如前所述，在稀释剂的存在下，它和结构式为的二甲基氧化硫甲基化物反应；第二步：得到的结构式为的芳基-氮茂基环丙基-噁丙环(其中Ar和Y的含义如上所述)和结构式为的氮茂在稀释剂存在下和碱性条件下反应。其中X的含义如上所述，b)结构式为的二氮茂-酮衍生物(其中Ar，X和Y的含意如前所述)在稀释剂存在下和结构式为的二甲基氧化硫的甲基化物反应，或c)结构式为的羟基化合物(其中Ar、X、Y的含意如上所述)在稀释剂存在下与碱反应得到结构式为的醇化物(其中Ar、X、Y的含意如前所述)此醇化物和结构式为R′-HaL (Ⅶ)的卤化物在稀释剂存在下反应，其中R′代表烷基，链烯基，链炔基，三烷基甲硅基，随意取代苯烷基或酰基，HaL代表卤族原子。在适当的条件下，结构式(Ⅰ)所得化合物可以跟酸或金属盐进行加成反应。
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- 2022-01-19 - 2022-05-06 - C07D233/56
- 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种盐酸右美托咪定降解杂质的制备方法。降解杂质包括杂质A和杂质B，杂质A的具体制备反应步骤如下：在溶剂中，碱性条件下，化合物SM和化合物B1进行取代反应，纯化即得化合物M1；将化合物M1与化合物S2进行合环反应，纯化即得化合物M2；将化合物M2进行氢化反应，纯化即得杂质A；杂质B的具体制备反应步骤如下：在溶剂中，酸性条件下，化合物SM和化合物B1进行取代反应，纯化即得化合物M3；将化合物M3与化合物S2进行合环反应，纯化即得化合物M4；将化合物M4进行氢化反应，纯化即得杂质B。本发明解决了盐酸右美托咪定中降解杂质的对照品来源问题，有助于盐酸右美托咪定的质量控制以及后续的制剂研究。
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