[发明专利]1-甲基-1,2,4-三氮唑-3-甲醇的制备方法在审

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申请号: 202210400967.3 申请日: 2022-04-15
公开(公告)号: CN115433137A 公开(公告)日: 2022-12-06
发明(设计)人: 郭荣耀;王晓锋;张小波;吕关锋 申请(专利权)人: 内蒙古京科医药科技有限公司
主分类号: C07D249/10 分类号: C07D249/10;C07D249/08
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地址: 012000 内蒙古自治区乌兰*** 国省代码: 内蒙古;15
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摘要: 发明涉及盐野义(Shionogi)的抗新冠药物3CLPro蛋白酶抑制剂Ensitrelvir关键中间体1‑甲基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇的制备。以1‑甲基肼硫代甲酰胺为起始原料和特定的酰化试剂进行酰化反应,经碱性水解并在碱性水溶液中环合生成1‑甲基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇或1‑甲基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酸。1‑甲基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇经脱硫直接得到1‑甲基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇;1‑甲基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酸经脱硫再还原羧酸得到1‑甲基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇。
搜索关键词: 甲基 三氮唑 甲醇 制备 方法
【主权项】:
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