[发明专利]作为MCL-1抑制剂的大环7-吡唑-5-基-吲哚衍生物在审

申请号：	202180035723.3	申请日：	2021-05-27
公开（公告）号：	CN115605486A	公开（公告）日：	2023-01-13
发明（设计）人：	F·J·R·罗姆鲍茨;A·佩斯基乌利;S·D·德明;A-I·韦尔特;M·D·乔弗鲁瓦	申请（专利权）人：	詹森药业有限公司
主分类号：	C07D515/22	分类号：	C07D515/22;A61P35/00;A61K31/4162
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	李进;初明明
地址：	比利时．比***	国省代码：	暂无信息
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：	本发明涉及可用于受试者的治疗和/或预防的药剂，包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为可用于治疗疾病诸如癌症的MCL‑1抑制剂的用途。
搜索关键词：	作为 mcl 抑制剂吡唑吲哚衍生物
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【主权项】：

暂无信息

下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。

免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司，未经詹森药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】

本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202180035723.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利

一种海鞘素类化合物、其抗体药物偶联物及其应用-202310590120.0
发明人：蔡家强;肖亮;宋帅;薛彤彤 -专利权人：苏州宜联生物医药有限公司
申请日： 2023-05-24 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明公开了一种海鞘素类化合物、其抗体药物偶联物及其应用。本发明提供了一种海鞘素类化合物或其药学上可接受的盐。本发明的抗体药物偶联物，可以实现肿瘤富集，消除或降低海鞘素作用于非疾病组织而引起的毒副作用，提高治疗效果。

吲哚类大环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用-201911145551.6
发明人：张国宝;贺峰;陶维康 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日： 2019-11-21 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本公开涉及吲哚类大环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的吲哚类大环衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为MCL‑1抑制剂的用途，其中通式(IG)的各取代基与说明书中的定义相同。

一种海鞘素类化合物中间体的制备方法-202211363002.8
发明人：黄金昆;冯超阳;王寿平;李鸿展;吴成龙 -专利权人：成都科岭源医药技术有限公司
申请日： 2022-11-02 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明提供了一种以电中性有机氧化剂为唯一助剂，制备海鞘素类化合物中间体的制备方法，包括将化合物A溶于有机溶剂中，加入电中性有机氧化剂在50～70℃反应1～25小时的步骤。本发明方法操作简单，所用试剂廉价易得，无需采用催化剂等其他助剂辅助反应，且本发明方法可以在含水体系中反应，反应条件温和不苛刻，溶剂使用低，收率高，对环境污染小，是一种适于工业化生产海鞘素类化合物关键中间体的方法。

作为MCL-1抑制剂的大环7-吡唑-5-基-吲哚衍生物-202180035723.3
发明人： F·J·R·罗姆鲍茨;A·佩斯基乌利;S·D·德明;A-I·韦尔特;M·D·乔弗鲁瓦 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2021-05-27 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及可用于受试者的治疗和/或预防的药剂，包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为可用于治疗疾病诸如癌症的MCL‑1抑制剂的用途。

作为MCL-1抑制剂的大环稠合的吡唑-202080001351.8
发明人：唐国志;李东波;黎流根;查显旵;陈文明;王少萌;杨昭仪 -专利权人：苏州亚盛药业有限公司;美国密歇根州立大学董事会;亚盛医药集团(香港)有限公司
申请日： 2020-01-22 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明公开内容提供由于式IA表示的化合物：及其可药用盐和溶剂化物，其中R、R1a、R1b、L1、L2、L3、X、和为如说明书中阐述的定义的。本发明还提供式IA的化合物，用于治疗对于Mcl‑1抑制有反应的病症或障碍，比如癌症。

一种吲哚类大环衍生物的结晶形式及其制备方法-202180025124.3
发明人：徐超;邵启云;冯君;贺峰;吴琪;杜振兴;王捷 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日： 2021-03-30 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本公开涉及一种吲哚类大环衍生物的结晶形式及其制备方法。具体而言，本公开涉及式(I)化合物的结晶形式及制备方法。本公开的新晶型具备良好的理化性质，更有利于临床治疗。

卢比替定新晶型及其制备-202111398172.5
发明人：陆彬文;张夏衡;邱小龙;刘文博;徐涛;张金凯;赵恒;王虎;胡林;邹平 -专利权人：江苏慧聚药业股份有限公司
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及卢比替定新晶型C和新晶型D；晶型C的XRPD图谱在4.0°、7.8°、10.1°、11.9°、18.2°以及25.4°有特征布拉格角；晶型D的XRPD图谱在4.7°、7.9°、9.4°、11.9°、13.0°、16.8°、20.3°、24.6°以及25.5°有特征布拉格角。

作为MCL-1抑制剂的大环吲哚衍生物-202180016016.X
发明人： F·J·R·龙包茨;T·鲁伊隆;A·佩斯基尤利;A-I·韦尔特;A·M·沃斯 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2021-02-18 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及可用于在受试者中进行治疗和/或预防的药剂，包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为MCL‑1抑制剂可用于治疗癌症等疾病的用途。

吲哚类大环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用-201980049788.6
发明人：张国宝;费洪博;张晓敏;胡伟民;贺峰;陶维康 -专利权人：福建盛迪医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日： 2019-09-27 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07D515/22
摘要：涉及吲哚类大环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，涉及一种通式(IM)所示的吲哚类大环衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为MCL‑1抑制剂的用途。其中通式(IM)的各取代基与说明书中的定义相同。

大环化合物-202080093889.6
发明人：张俊胡;黄琴华;凯文·杜安·邦克;索巴纳·巴布·博加;萨尼·亚伯拉罕;布伦特·克莱顿·博伦;蒋万隆;苏尼尔·帕里瓦 -专利权人：芝诺管理公司
申请日： 2020-08-06 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本申请公开了式(I)的化合物，此类化合物、其药学上可接受的盐及其组合物是Mcl‑1蛋白的抑制剂并且可用于治疗以细胞过度增殖为特征的疾病和病状诸如癌症。

一种海鞘素类化合物的制备方法-202210038224.6
发明人：陈亚;张磊;郭昌山;刘路;刘向玉 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2022-01-13 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本公开涉及一种海鞘素类化合物的制备方法。该方法收率高、反应条件温和，适合工业化生产。

抗肿瘤化合物-202210424238.1
发明人：马里亚·德尔·卡门·库瓦斯马昌特;A·弗兰切斯凯·索洛索;瓦伦丁·马丁内斯巴拉萨 -专利权人：法马马有限公司
申请日： 2018-04-27 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及抗肿瘤化合物，其是一种通式I的化合物，用于癌症的治疗，其中X、R1‑R4采用不同的含义。

抗肿瘤化合物-202210424240.9
发明人：马里亚·德尔·卡门·库瓦斯马昌特;A·弗兰切斯凯·索洛索;瓦伦丁·马丁内斯巴拉萨 -专利权人：法马马有限公司
申请日： 2018-04-27 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及抗肿瘤化合物，其是一种通式I的化合物，用于癌症的治疗，其中X、R1‑R4采用不同的含义。

作为MCL-1抑制剂的大环吲哚衍生物-202080080500.4
发明人： F·J·R·龙包茨;B·C·A·G·德伯克 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2020-11-20 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及可用于在受试者中进行治疗和/或预防的药剂，包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为MCL‑1抑制剂可用于治疗如癌症的疾病的用途。

作为MCL-1抑制剂的大环磺酰基衍生物-202080081282.6
发明人： F·J·R·龙包茨;B·C·A·G·德伯克 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2020-11-20 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及可用于在受试者中进行治疗和/或预防的药剂，包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为MCL‑1抑制剂可用于治疗如癌症的疾病的用途。

MCL-1的大环抑制剂-202080059643.7
发明人： F·J·R·隆包茨;A·佩斯基乌利 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2020-06-18 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及可用于在受试者中进行治疗和/或预防的药剂，包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为MCL‑1抑制剂可用于治疗诸如癌症的疾病的用途。

一种海鞘素衍生物的制备方法-202011021523.6
发明人：薛州洋;万振江;陈国财;张辉;赖小波 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;成都盛迪医药有限公司
申请日： 2020-09-25 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本公开涉及一种海鞘素衍生物的制备方法。具体而言，提供了一种制备ET‑743、PM‑1183或其可药用盐的方法，该方法包括式(a)所示化合物在金属钯‑配体催化下甲基化以形成式(b)所示化合物的步骤，所用甲基化试剂如甲基硼酸、甲基硼酸频哪醇酯或甲基三氟硼酸钾。该工艺操作简便、收率且所样品质量，适于大规模生产。

用作NLRP3抑制剂的大环磺酰脲衍生物-202080064837.6
发明人： M·库珀;D·米勒;A·麦克劳德;T·阿拉尼恩;S·汤姆;J·香农;J·卡里略阿雷古伊;S·圣加拉 -专利权人：英夫拉索姆有限公司
申请日： 2020-08-13 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及大环化合物，如大环磺酰脲。本发明还涉及相关盐、溶剂合物、前药和药物组合物，以及此类化合物在最尤其通过NLRP3抑制来治疗和预防医学病症和疾病中的用途。

大环化合物-202080028461.3
发明人：张俊胡;黄琴华;凯文·杜安·邦克;索巴纳·巴布·博加;萨尼·亚伯拉罕;布伦特·克莱顿·博伦;蒋万隆;苏尼尔·帕里瓦 -专利权人：芝诺管理公司
申请日： 2020-03-06 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明公开了包含2‑羧基吲哚环的式(I)的大环化合物。此类化合物及其药学上可接受的盐可用作Mcl‑1(髓样细胞白血病‑1)抑制剂。所述化合物可用于治疗疾病或病症，诸如癌症。

天然产物Trabectedin的制备-201711331695.1
发明人：马大为;何卫明;张志高 -专利权人：浙江中科创越药业有限公司
申请日： 2017-12-13 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明提供了一种天然产物Trabectedin的制备方法，具体地，本发明提供了一种Et‑743的制备方法，所述方法以酪氨酸为起始底物，经过26步反应即可完成合成，且合成路线中采用的原料和试剂都较易获得，反应条件也比较温和，可实现大规模的制备。

吲哚类大环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用-202080021819.X
发明人：张晓敏;费洪博;贺峰;陶维康 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日： 2020-04-29 - 公布日： 2021-10-29 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本公开涉及吲哚类大环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的吲哚类大环衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为MCL‑1抑制剂的用途，和其治疗肿瘤、自身免疫性疾病或免疫系统疾病的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

用于治疗癌症的大环MCL-1抑制剂-201780022366.0
发明人： A.赫德;M.A.贝尔蒙特;W.杨;J.P.塞克里斯特;D.W.罗宾斯;S.L.卡斯米尔斯基;D.吴;B.彭;J.约翰斯;M.L.兰布;Q.叶;郑晓兰 -专利权人：阿斯利康（瑞典）有限公司
申请日： 2017-04-21 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C07D515/22
摘要：披露的是一种化合物，该化合物是17‑氯‑5,13,14,22‑四甲基‑28‑氧杂‑2,9‑二硫杂‑5,6,12,13,22‑戊氮杂庚环[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]三十八碳‑1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35‑十三烯‑23‑甲酸(化学式I)及其对映异构体和药学上可接受的盐。还披露了17‑氯‑5,13,14,22‑四甲基‑28‑氧杂‑2,9‑二硫杂‑5,6,12,13,22‑戊氮杂庚环[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]三十八碳‑1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35‑十三烯‑23‑甲酸的药物组合物及其对映异构体和药学上可接受的盐，以及用此类化合物和组合物治疗癌症的方法。

作为MCL-1抑制剂的大环吲哚-201911140877.X
发明人：陈浩;陈文明;李超;李东波;景羽;唐国志;周云隆;王少萌;杨昭仪 -专利权人：苏州亚盛药业有限公司;密执安州立大学董事会;亚盛医药集团(香港)有限公司
申请日： 2019-11-20 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明公开内容提供由于式I表示的化合物：及其可药用盐和溶剂化物，其中R、R1a、R1b、R1h、L1、L2、L3、和为如说明书中阐述的定义的。本发明还提供式I的化合物，用于治疗对于Mcl‑1抑制有反应的病症或障碍，比如癌症。

制备海鞘素化合物的合成方法-201180025959.5
发明人： M^A热苏斯·马丁·洛佩兹;安德烈斯·弗朗西斯切·索洛索;马里亚德尔卡门·库瓦斯·马昌特 -专利权人：法马马有限公司
申请日： 2011-05-24 - 公布日： 2013-04-10 - 主分类号： C07D515/22
摘要：本发明涉及式II的化合物：其中定义了R₁、R₂、Prot^SH和Prot^NH，本发明还涉及用于由式II化合物合成式I的海鞘素的方法，并且还涉及式II化合物的合成方法。

噻唑类化合物-200580047820.5
发明人：野泽由利子;储以文;李俊英 -专利权人：大正制药株式会社;中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
申请日： 2005-07-13 - 公布日： 2009-04-01 - 主分类号： C07D515/22
摘要：具有抗MRSA(抗甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌)活性、具有与已知药物不同的母核结构及作用机制的化合物可以用作新型抗菌剂。作为对付MRSA的药物，过去一直使用万古霉素，然而最近却产生了有如曾被报道的对万古霉素耐药的肠球菌(VRE)等耐药菌株，因此，期望其他的新型药物。以通式表示的噻唑类化合物具有抗MRSA和抗VRE的活性，所以可以作为医药使用[式中，R式表示取代基或氨基]。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D515-00 杂环化合物，在稠环系中至少含有1个杂环，杂环中有氧、氮和硫作为仅有的杂环原子，不包含在C07D 463/00、C07D 477/00或C07D 499/00至C07D 507/00组中
C07D515-02 .在稠环系中含有两个杂环
C07D515-12 .稠环系中含有3个杂原子
C07D515-22 .稠环系中含有4个或更多个杂环
C07D515-14 ..邻位稠合系
C07D515-16 ..迫位稠合系

免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

[发明专利]作为MCL-1抑制剂的大环7-吡唑-5-基-吲哚衍生物在审

专利文献下载