[发明专利]作为MCL-1抑制剂的大环7-吡唑-5-基-吲哚衍生物在审

专利信息
申请号: 202180035723.3 申请日: 2021-05-27
公开(公告)号: CN115605486A 公开(公告)日: 2023-01-13
发明(设计)人: F·J·R·罗姆鲍茨;A·佩斯基乌利;S·D·德明;A-I·韦尔特;M·D·乔弗鲁瓦 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D515/22 分类号: C07D515/22;A61P35/00;A61K31/4162
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;初明明
地址: 比利时.比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 mcl 抑制剂 吡唑 吲哚 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物

或其互变异构体或立体异构形式,其中

X1表示

其中“a”和“b”指示变量X1如何连接到分子的其余部分;

Ry表示卤基;

n表示0、1或2;

Rz意指氢或C1-4烷基;

X2表示

其能够在两个方向上连接到分子的其余部分;

R1表示氢;或任选地被一个选自由以下项组成的组的取代基取代的C1-6烷基:Het1、NR6aR6b和-OR3

R2表示氢;甲基;或任选地被一个选自由以下项组成的组的取代基取代的C2-6烷基:Het1、NR6aR6b和-OR3

R1a表示甲基或乙基;

R3表示氢、C1-4烷基或-C2-4烷基-O-C1-4烷基;

R5表示氢;或任选地被一个选自由以下项组成的组的取代基取代的C1-4烷基:C3-6环烷基、Het1、OR4和NR6aR6b

Het1表示吗啉基或四氢吡喃基;

R4表示氢、C1-4烷基或-C2-4烷基-O-C1-4烷基;

R6a和R6b各自独立地表示氢或C1-4烷基;

Y1表示-S-、-O-、-CH2-;

Y2表示-(CH2)m-或-S-;

m表示1或2;

或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

R1表示氢;或任选地被一个选自由以下项组成的组的取代基取代的C1-6烷基:Het1和-OR3

R2表示氢;甲基;或任选地被一个选自由以下项组成的组的取代基取代的C2-6烷基:Het1和-OR3

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中

R5表示任选地被一个选自由以下项组成的组的取代基取代的C1-4烷基:C3-6环烷基和Het1

4.根据权利要求1、2或3所述的化合物,其中

n表示0或1;

Rz意指氢;

R1表示氢;或任选地被一个-OR3取代的C1-6烷基;

R2表示甲基;

R1a表示甲基;

R3表示-C2-4烷基-O-C1-4烷基;

R5表示C1-4烷基;

Y1表示-S-;

m表示1。

5.根据权利要求1、2、3或4所述的化合物,其中

Rz表示氢。

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