[发明专利]一种(R)-3-氯吡啶基-2-三氟乙胺盐酸盐的合成方法在审
| 申请号： | 202110003205.5 | 申请日： | 2021-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN112679421A | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 王雷;许智;郑子圣;张宇超;张奇 | 申请（专利权）人： | 都创（上海）医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61 |
| 代理公司： | 上海首言专利代理事务所(普通合伙) 31360 | 代理人： | 苗绘 |
| 地址： | 201318 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(R)‑3‑氯吡啶基‑2‑三氟乙胺盐酸盐的合成方法，该合成方法依次经过格氏反应、手性诱导加成反应和脱保护反应，最终制得成品。本发明首次提供了一种全新的(R)‑3‑氯吡啶基‑2‑三氟乙胺盐酸盐的合成方法。本发明的合成方法路线短、原料易得、易于操作，其中步骤一采用连续流微反应器技术，快速有效的混合反应物，精准控制反应时间和反应温度，避免副反应发生，有效提高了转化率和安全性。本发明还通过手性诱导加成反应，重结晶纯化，获得了具有高手性纯度的化合物4，其de值大于99.5％。后处理操作简单，每一步反应后均无需柱层析处理，仅通过溶剂的洗涤和萃取即可将反应物纯化，是一种新颖的后处理纯化方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 乙胺 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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