[发明专利]一种(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐的制备方法及应用有效
| 申请号： | 202010850865.2 | 申请日： | 2020-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN111978242B | 公开（公告）日： | 2023-09-26 |
| 发明（设计）人： | 李舸;刘婷;李海林;苏宏文;张建现;彭自祥;张明明 | 申请（专利权）人： | 上海科利生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 201401 上海市奉贤区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸盐的制备方法及应用，包括以下步骤：(S)‑环氧氯丙烷与2‑氯乙基溴化镁反应，得到(S)‑1,5‑二氯‑2‑戊醇；在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成(S)‑5‑氯‑1,2‑环氧戊烷；使其与苄胺反应生成(S)‑1‑苄胺基‑5‑氯‑2‑戊醇；而后(S)‑1‑苄胺基‑5‑氯‑2‑戊醇发生分子内关环反应，得到(S)‑1‑苄基‑3‑羟基哌啶；继续与磺酰氯类化合物反应得到(R)‑1‑苄基‑3‑磺酰氧基哌啶；再与苄胺反应得到(R)‑1‑苄基‑3‑苄胺基哌啶；最后在钯催化剂作用下，加氢脱去苄基得到产物(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸盐。本发明制备方法合成工艺副反应少，收率高，产品质量好，便于纯化，原材料易得、价格低廉，反应条件温和，安全性高，制备方法环保，简单实用，适用于工业化批量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 哌啶 盐酸 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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