[发明专利]一种地骨皮乙素衍生物化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201911349831.9 | 申请日： | 2019-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN110963940A | 公开（公告）日： | 2020-04-07 |
| 发明（设计）人： | 张韧;古江勇;陈健;何细新;伍海涛;吴绍锋;黄小飞 | 申请（专利权）人： | 广州中医药大学（广州中医药研究院） |
| 主分类号： | C07C237/20 | 分类号： | C07C237/20;C07C235/34;C07D295/185;C07C231/02;A61K31/165;A61K31/495;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 颜希文 |
| 地址： | 510006 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及一种地骨皮乙素衍生物化合物及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明提供的地骨皮乙素衍生物化合物，其结构通式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示，其中，R |
||
| 搜索关键词： | 一种 地骨皮 衍生物 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于广州中医药大学（广州中医药研究院），未经广州中医药大学（广州中医药研究院）许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201911349831.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：供电系统与储能装置
- 下一篇：一种白转黑当归中药焕发液及其制备方法
- 同类专利
- 一种西格列汀杂质化合物I及其制备方法-202211742988.X
- 张雷刚;黄正伟;何匡;刘红坤;陈将;夏海建 - 浙江永太科技股份有限公司;浙江永太药业有限公司
- 2022-12-30 - 2023-06-09 - C07C237/20
- 本发明涉及一种西格列汀杂质化合物I及其制备方法，属于药物化学技术领域。该杂质化合物结构如下：
- 氨基甲酰基苯丙氨醇类似物及其用途-201880059970.5
- F·赫尔利 - 杰资制药爱尔兰有限公司
- 2018-07-31 - 2023-06-09 - C07C237/20
- 本发明涉及氨基甲酰基苯丙氨醇类似物和使用所述氨基甲酰基苯丙氨醇类似物来治疗病症的方法。
- 肟基萘醌类化合物及其制备方法和用途-201980053982.1
- 王恒山;经孝腾;黄日镇;贾强;褚长虎;吕玉泉 - 普济生物科技（台州）有限公司
- 2019-07-11 - 2023-05-23 - C07C237/20
- 本申请属于药物化合物和药物技术领域，涉及肟基萘醌类化合物及其制备方法和用途，具体涉及式(I)的化合物，该化合物能够作为STAT3和IDO1的双靶点选择性抑制剂，其用于治疗卵巢癌、结肠癌及肺癌等。
- 一种α-氨基酰胺类化合物的合成方法-202011131990.4
- 樊新元;朱俊丽 - 南京工业大学
- 2020-10-21 - 2023-05-09 - C07C237/20
- 本发明涉及有机合成技术领域，特别涉及一种α‑氨基酰胺类化合物的合成方法。本发明开发了一种新的合成α‑氨基酰胺类化合物的方法，其由亚胺与异氰酸酯在光催化体系中反应生成α‑氨基酰胺类化合物，本发明的方法条件极度温和，无需采用极端温度，极端压力等苛刻条件；反应易于操作；所得产物产率很高；且所述有些实施例可以在无金属催化下进行，反应绿色环保且反应步骤简单，一步反应即可获得目标分子。
- (2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰氨衍生物、其制备方法及用途-202010786112.X
- 罗新峰;马云龙;向永哲;舒天波;张济兵;王颖 - 成都苑东生物制药股份有限公司
- 2020-08-07 - 2023-04-28 - C07C237/20
- 本发明公开了一种式(I)所示的(2S,3R)‑3‑氨基‑2‑羟基‑4‑苯丁酰氨衍生物或其光学异构体、非对映异构体、消旋体混合物，以及药学上可接受的盐，及其制备方法和用途，本发明通过与阳性对照组及模型组对比的抗淋巴水肿试验显示，本发明的化合物显示出明显的抗水肿活性。
- 乌苯美司醋酸盐单晶及其制备方法和应用-202010492598.6
- 吴子强;刘东华;于玉根;陈其阳;袁文;雷光华 - 深圳万乐药业有限公司
- 2020-06-03 - 2023-02-10 - C07C237/20
- 本发明提供了乌苯美司醋酸盐单晶及其制备方法，该单晶体纯度高，能够用于进行X射线单晶衍射确定乌苯美司原料药的绝对构型，且溶解性好，能够用于制备乌苯美司醋酸盐药物组合物，具有临床使用价值。本发明提供的乌苯美司醋酸盐单晶的制备方法析晶时间短，能够制备得到稳定均匀的乌苯美司醋酸盐单晶。
- 芴衍生物及其制造方法和用途-202180017063.6
- 大内祐辉 - 大阪燃气化学有限公司
- 2021-02-24 - 2022-10-04 - C07C237/20
- 本公开的芴衍生物由下述式(1)表示。式(1)中，R
- 一种化合物及其制备方法和应用-202011457563.5
- 李召广;刘俊;刘伟 - 江苏吉贝尔药业股份有限公司
- 2020-12-11 - 2022-06-14 - C07C237/20
- 本发明属于化合物合成领域，涉及一种化合物(式Ⅰ)及其应用、制备方法。如式Ⅰ所示的化合物分子式为C
- 一种腰果酚改性的酚醛酰胺固化剂及其制备方法-202210151438.4
- 傅绍军;李凤;李旭锋;伍双全;颜伟军;张越洋 - 浙江万盛股份有限公司
- 2022-02-18 - 2022-05-24 - C07C237/20
- 本发明公开了一种腰果酚改性的酚醛酰胺固化剂及其制备方法，它以式(4)所示的高纯腰果酚为原料，与马来酸酐进行ene反应，所得产物与脂肪胺进行缩合反应，缩合产物与多聚甲醛和脂肪胺进行mannich反应，得到目标产物；或以式(4)所示的高纯腰果酚为原料，与马来酸酐进行ene反应，所得产物与脂肪胺进行缩合反应，所得产物与多聚甲醛和MXDA进行mannich反应，得到式(5)化合物；该产品既具有酚醛胺的低温固化性能，又具有聚酰胺良好的附着力，韧性，抗腐蚀性能，以及良好的绝缘性能，可用于电子灌封材料，防腐涂料等领域。
- 一种西格列汀杂质及其制备方法-202011269188.1
- 郭恩文;韩瑞燕;李春雷;王克艳 - 江苏万邦生化医药集团有限责任公司
- 2020-11-13 - 2022-05-13 - C07C237/20
- 本发明提供一种西格列汀杂质及其制备方法，其包括以Boc‑(R)‑3‑氨基‑2,4,5‑三氟苯丁酸为原料，与二甲羟胺盐酸盐、乙二胺酰胺化、脱BoC、碱化获得西格列汀杂质A；本发明所述方法能够快速、简便、高效的得到杂质对照品，纯度高，可用于外标法控制西格列汀的质量。
- 一种乌苯美司γ晶型的制备方法-202110958700.1
- 卢铁刚;邵波;李晓迅;刘时奎;王颖 - 成都苑东生物制药股份有限公司;四川青木制药有限公司
- 2018-07-09 - 2021-10-29 - C07C237/20
- 本发明涉及一种乌苯美司γ晶型制备，通过该制备方法过程中的各关键参数控制，本申请制备方法能够显著提高γ晶型的收率，并得到单一晶型，工艺重现性好，使得实现工业化生产条件可控，有利于大规模产业化。
- 一类苄胺基氟比洛芬酰胺类化合物、其制备方法和用途-201910265774.X
- 邓勇;杨子仪;田超全;叶蝉媛 - 四川大学
- 2019-04-03 - 2021-06-18 - C07C237/20
- 本发明公开了一类苄胺基氟比洛芬酰胺类化合物（I）及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经系统相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、帕金森氏症、亨廷顿氏症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼、缺血性脑卒中、出血性脑卒中、以及脑外伤引起的神经损伤等疾病；
- 一种酰胺类化合物、组合物及其在制备具有抗氧化或抗炎作用的产品中的应用-202110136854.2
- 刘志刚;刘杰;牛文芳;刘晓宇 - 深圳海创生物科技有限公司
- 2021-02-01 - 2021-06-08 - C07C237/20
- 本发明涉及生物医学技术领域，具体公开了一种酰胺类化合物、组合物及其在制备具有抗氧化或抗炎作用的产品中的应用。本发明所述的酰胺类化合物，具有式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构。本发明还提供一种组合物，其包含式Ⅰ和式Ⅱ所示结构的酰胺类化合物。实验表明本发明所述的酰胺类化合物及其组合物具有优异的抗UVB诱导的皮肤细胞氧化、炎性损伤作用。
- 新AUTOTAC嵌合化合物及包含其的通过靶向的蛋白质降解来预防、改善或治疗疾病的组合物-201980047924.8
- 权容兑;池昌勋;斯利尼瓦斯劳·甘尼皮瑟蒂;金希妍;文修兰;郑灿勋;郑宜静;成基云 - 普罗泰克株式会社
- 2019-07-24 - 2021-04-16 - C07C237/20
- 本发明涉及一种自噬靶向性嵌合(AUTOTAC)化合物，其中新颖的p62配体和靶结合配体通过连接子连接，或者该AUTOTAC化合物的立体异构物、溶剂化物、水合物或前药；以及包含其作为活性成分的用于通过靶向蛋白降解来预防或治疗疾病的药物组合物或食品组合物。本发明不仅允许采用靶向的特定蛋白质的浓度调节，而且允许将药物和其它低分子量化合物递送至溶酶体。根据本发明的AUTOTAC化合物选择性移除特定蛋白质且因此可有用地用作预防、改善或治疗各种疾病的药物组合物。
- 邻苯二甲酸衍生的L-苯丙氨酸类小分子凝胶剂及其制备方法-202010863289.5
- 何宇鹏;包欢;张万年;于芳;李飞;刘鹏宇;韩宝秀 - 辽宁石油化工大学
- 2020-08-25 - 2020-11-10 - C07C237/20
- 本发明属于凝胶材料领域，具体涉及一种邻苯二甲酸衍生的L‑苯丙氨酸类小分子凝胶剂及其制备方法，按如下步骤实施：（1）在烧瓶中加入Boc保护的L‑苯丙氨酸、HOBt、长链胺及NEt
- 一种溴代酪氨酸生物碱类化合物及其制备方法和用途-201711121068.5
- 孟繁浩;梁经纬;李馨阳;孙琦;王明阳;何鑫 - 中国医科大学
- 2017-11-14 - 2020-07-14 - C07C237/20
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种溴代酪氨酸生物碱类化合物及其制备方法和用途。本发明首次提供了通式Ⅰ和通式Ⅱ所示的溴代酪氨酸生物碱类化合物及其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。该溴代酪氨酸生物碱类化合物抗肿瘤活性好，制备方法简单可行，收率较好，具有广阔的应用前景。
- 一种地骨皮乙素衍生物化合物及其制备方法和应用-201911349831.9
- 张韧;古江勇;陈健;何细新;伍海涛;吴绍锋;黄小飞 - 广州中医药大学（广州中医药研究院）
- 2019-12-24 - 2020-04-07 - C07C237/20
- 本发明涉及一种地骨皮乙素衍生物化合物及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明提供的地骨皮乙素衍生物化合物，其结构通式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示，其中，R
- 丙氨酸及脯氨酸氨基酸的功能性衍生物化合物及包含其的药学组合物-201780067547.5
- 朴起德;潘镛善;李钟胜;李炅泰;裴爱宁;严瑟基;姜用求;朴永玄;金仕源;张博科;崔志元 - 阿米蒂比奥有限公司
- 2017-10-30 - 2019-10-11 - C07C237/20
- 本发明涉及新型丙氨酸及脯氨酸氨基酸的功能性衍生物。本发明化合物确认为具有非常优秀的抗真菌或杀真菌效果。并且，确认与以往的抗真菌制剂联用给药时可获得协同效应。不仅如此，本发明化合物对广泛的真菌具有活性。因此，本发明化合物可广泛利用于需要对人体感染性真菌及动物感染性真菌以及植物致病性真菌进行抗真菌或杀真菌制剂处理的领域。
- 一种乌苯美司合成中的杂质及其制备方法-201811598546.6
- 刘东华;苏云淡;吴子强;于玉根;李瑞远 - 深圳万乐药业有限公司
- 2018-12-26 - 2019-05-07 - C07C237/20
- 本发明提供了一种乌苯美司原料药中的杂质，该杂质的结构得以确认，有利于乌苯美司的质量控制以获得高质量的乌苯美司原料药。本发明还提供了该杂质的制备方法，该方法制备得到的产品纯度高，能够作为乌苯美司原料药质量研究过程的杂质对照品使用。
- 一种乌苯美司ε新晶型及其制备方法与用途-201811626425.8
- 齐创宇;罗国军;曹雅培;严宏营;张艳;朱骤海;杜狄峥 - 上海新黄河制药有限公司
- 2018-12-28 - 2019-04-26 - C07C237/20
- 本发明属于药物晶型技术领域，具体公开了一种乌苯美司ε新晶型及其制备方法与用途。该乌苯美司ε新晶型的X射线粉末衍射图中的衍射角2θ在3.14±0.2，6.42±0.2，12.94±0.2，15.91±0.2，16.25±0.2，18.54±0.2，19.54±0.2，20.22±0.2，23.68±0.2和26.18±0.2处存在特征峰值。本发明所提供的乌苯美司ε新晶型在正常储存条件下(30℃±2℃/65％RH±5％RH)具有很好的稳定性，不易降解，适合长期储存；并且，所述乌苯美司ε新晶型在片剂制剂过程中，改善了片剂总混粉末的流动性及混合均匀性，显著提高了成品的溶出度，从而有利于口服固体制剂产品的研发。
- 含有苯甲酰胺基团的氮芥类化合物及其制备方法和用途-201710125662.5
- 袁其朋;谢瑞;邓炳华;李岩 - 北京化工大学
- 2017-03-05 - 2019-03-29 - C07C237/20
- 含有苯甲酰胺基团的氮芥类化合物及其制备方法和用途涉及药物化学领域。该类化合物具有抑制癌细胞增殖的能力，达到治疗癌症的目的。尤其对抑制人皮肤黑色素瘤A375、人肝癌细胞HepG2、人肝癌细胞SMMC7721、人肺癌细胞A549和人肺癌细胞H1299具有优异的抑制癌细胞增殖的活性。该化合物具有下列通式I所示的结构,其中Z、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7和X8如本申请说明书中所定义。
- 肟基萘醌类化合物及其制备方法和用途-201811227689.6
- 王恒山;经孝腾;黄日镇;贾强 - 普济生物科技（台州）有限公司
- 2018-10-22 - 2019-03-08 - C07C237/20
- 本申请属于药物化合物和药物技术领域，涉及肟基萘醌类化合物及其制备方法和用途，具体涉及式(I)的化合物，该化合物能够作为STAT3和IDO1的双靶点选择性抑制剂，其用于治疗卵巢癌、结肠癌及肺癌等。
- 一种乌苯美司γ晶型的制备方法-201810741755.5
- 卢铁刚;邵波;李晓迅;刘时奎;王颖 - 四川青木制药有限公司
- 2018-07-09 - 2018-11-27 - C07C237/20
- 本发明涉及一种乌苯美司γ晶型制备，通过该制备方法过程中的各关键参数控制，本申请制备方法能够显著提高γ晶型的收率，并得到单一晶型，工艺重现性好，使得实现工业化生产条件可控，有利于大规模产业化。
- 一种磷酸西格列汀杂质的合成方法-201810938482.3
- 梁朝阳;高桂祥;汪静莉 - 苏利制药科技江阴有限公司
- 2018-08-17 - 2018-11-23 - C07C237/20
- 一种磷酸西格列汀杂质的合成方法，其特征在于：所述磷酸西格列汀杂质为（R）‑3‑（S）‑2‑氨基‑2‑氧代‑1‑苯乙基氨‑4‑（2,4,5‑三氟苯基）丁酸；该发明以β‑酮酸酯、S‑本甘氨酰胺、冰乙酸为起始物料通过席夫碱反应、加氢反应、与水解反应三步工艺连续制备的方法得到。本发明反应原料相对易得，反应过程操作简单，反应设备要求低，反应条件相对温和，收率、含量高，节约成本，对于更深入广泛的研究其磷酸西格列汀相关用药安全性、可靠性、稳定性和生产过程中的质量控制将有很大的促进作用。
- 2-（3-苄基-2-（二甲基氨基）苯基）乙酰胺及合成方法和用途-201610810813.6
- 王德才;范兴风;王鑫;袁晨欢 - 南京工业大学
- 2016-09-08 - 2018-09-21 - C07C237/20
- 本发明涉及一种新化合物2‐(3‐苄基‐2‐(二甲基氨基)苯基)乙酰胺及合成方法和用途；化合物的结构式为：
其合成步骤为：在反应器中加入2‐氨基‐3‐苯甲酰基苯乙酰胺，加入有机溶剂和甲基化试剂，控温回流反应，反应完后过滤减压浓缩得到2‐(3‐苄基‐2‐(二甲基氨基)苯基)乙酰胺。本发明还提供了上述的化合物2‐(3‐苄基‐2‐(二甲基氨基)苯基)乙酰胺在奈帕芬胺稳定性质量控制时作为杂质对照品的应用。本发明的合成工艺稳定，操作简单，纯度高，无特殊苛刻的反应条件，是一种经济的制备2‐(3‐苄基‐2‐(二甲基氨基)苯基)乙酰胺的方法。
- 一种乌苯美司δ晶型及其制备方法-201610622299.3
- 王颖;李晓迅;卢铁刚;范有平;石坚;刘时奎 - 四川青木制药有限公司
- 2016-08-01 - 2018-06-01 - C07C237/20
- 本申请涉及药物晶型领域，具体涉及一种乌苯美司δ晶型及其制备方法；采用本申请方法制备的δ晶型具有更好的溶解性和稳定性，流动性更好，相比现有晶型更具有制剂优势；且制备反应条件温和、操作简单，所用溶剂仅为乙醇和水，利于环保，回收利用方便，降低了试剂成本和能耗，实现工业化生产条件可控，有利于大规模产业化。
- 一种乌苯美司的合成方法-201410417500.5
- 武卫;张荣久;邓雪涛;吴晓明;邓银来 - 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
- 2014-08-21 - 2017-12-19 - C07C237/20
- 本发明属于药物制备领域，提出了一种全新的乌苯美司制备方法。所述的制备方法包括首先将起始原料(2S，3R)‑3‑氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸(简称AHPA)上的氨基用二碳酸二叔丁酯保护形成Boc保护物，再与L‑亮氨酸叔丁酯缩合，最后在氯化氢的有机溶液中脱去保护基得到乌苯美司。本发明采用的合成路线使用的试剂均为常用试剂，已有工业化生产且价格低廉；反应溶剂均为普通溶剂，毒性低，对环境污染少；各步反应的条件温和，操作简便，不需要特殊的设备，适合进行工业化生产。制得的产品纯度达99.5％以上。
- 一种乌苯美司的制备方法-201710552900.0
- 蒲桂海;许波文;张宏;王家勇;邓丽;文娅娅 - 国药集团川抗制药有限公司
- 2017-07-07 - 2017-09-08 - C07C237/20
- 本发明提供了一种乌苯美司的制备方法，包括如下步骤将L‑亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、HOBt缩合得到活化酯溶液；将(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸、弱酸强碱无机盐混合，滴加活化酯溶液反应得到N‑[(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酰]‑L‑亮氨酸；N‑[(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酰]‑L‑亮氨酸在氢气还原得到乌苯美司。本发明的乌苯美司的制备方法中，有机溶剂仅仅采用乙酸乙酯，节约了成本同时避免了使用四氢呋喃所带来的安全隐患，采用弱酸强碱无机盐作为碱催化剂，节约成本的同时，整个制备方法过程中避免使用有机溶剂，操作过程简便。
- 手性N‑芳基氨基酸酰胺的合成工艺-201610182803.2
- 曾庆乐;马昌 - 成都理工大学
- 2016-03-25 - 2017-08-25 - C07C237/20
- 手性N‑芳基氨基酸酰胺是一些药物的核心结构片段，也是一些药物的中间体。除非经硝基等官能团活化的卤代芳烃等特殊的原料和对产物的手性构型不要求，这类手性化合物只能通过间接、多步的方法来合成。本发明专利公开一种手性N‑芳基氨基酸酰胺的合成工艺，即，铜催化手性氨基酸酰胺和二芳基碘鎓盐的C‑N偶联合成手性N‑芳基氨基酸酰胺。该合成工艺无需配体、成本低廉、反应条件特别温和（多数原料的反应在室温下进行），有希望实现工业化生产。
- 一种高纯度乌苯美司的制备方法-201610621722.8
- 王颖;李晓迅;卢铁刚;刘时奎 - 四川青木制药有限公司
- 2016-08-01 - 2017-06-16 - C07C237/20
- 本发明属于药物化学制备领域，具体涉及到一种高纯度的乌苯美司制备方法，包括以下步骤将乌苯美司粗品加入到水和其他有机溶剂的混合溶液中，加热搅拌溶解；溶解后，降温析晶，抽滤，将所得的滤饼真空烘干，即得乌苯美司终产品，通过本申请制备方法的参数控制，可以显著提高乌苯美司的收率和纯度，产品纯度高，更好地确保产品质量。
- 专利分类
