[发明专利]一种磷酸二酯酶4抑制剂在预防及治疗帕金森病中的应用在审
| 申请号： | 201910706055.7 | 申请日： | 2019-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN110279686A | 公开（公告）日： | 2019-09-27 |
| 发明（设计）人： | 汪海涛;钟佳宏;徐江平 | 申请（专利权）人： | 汪海涛 |
| 主分类号： | A61K31/341 | 分类号： | A61K31/341;A61P25/16 |
| 代理公司： | 宁波市天晟知识产权代理有限公司 33219 | 代理人： | 张文忠;徐浙辰 |
| 地址： | 广东省广州市黄浦区伴*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一种磷酸二酯酶4抑制剂在预防及治疗帕金森病中的应用，所述的磷酸二酯酶4抑制剂为Roflupram；所述的Roflupram的结构式为： |
||
| 搜索关键词： | 磷酸二酯酶4抑制剂 帕金森病 应用 治疗 预防 多巴胺能神经元 帕金森病药物 运动障碍 | ||
【主权项】：
1.一种磷酸二酯酶4抑制剂在预防及治疗帕金森病中的应用，其特征是：所述的磷酸二酯酶4抑制剂为Roflupram；所述的Roflupram的结构式为：![]()
；所述的Roflupram应用于预防和治疗帕金森病的药物中。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于汪海涛，未经汪海涛许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910706055.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：L-丝氨酸在预防或治疗高原颅脑损伤中的应用
- 下一篇：一种抗肿瘤药物
- 同类专利
- 胆汁酸合成促进剂、胆汁酸合成促进用组合物及胆汁酸合成促进用食品组合物-201880018040.5
- 渡部晋平;稻益悟志;渡边光博;高科庸子 - 客乐谐控股株式会社
- 2018-02-19 - 2019-11-12 - A61K31/341
- [课题]本发明提供能够促进胆固醇代谢，治疗、改善或预防由血中的胆固醇增加所伴随的各种病症的新的药品。[解决方案]本发明人新发现牛蒡子苷元具有促进从胆固醇向胆汁酸的转变的效果。本发明提供胆汁酸合成促进剂、胆汁酸合成促进用组合物及胆汁酸合成促进用食品组合物，它们含有牛蒡子苷元和/或牛蒡子苷作为有效成分。
- 磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91在制备抗肺癌增殖与转移药物中的应用-201610081083.0
- 赵子建;李芳红;巩思嘉;林艳;李晓曦 - 广州华真医药科技有限公司
- 2016-02-05 - 2019-10-01 - A61K31/341
- 本发明公开了一种新型磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂ZL‑n‑91在治疗抗肺癌增殖和转移药物中的应用。利用小鼠的生存曲线和体外细胞实验表明本发明所述磷酸二酯酶4抑制剂ZL‑n‑91可以显著抑制肺癌细胞的增殖和转移，预示该磷酸二酯酶4抑制剂ZL‑n‑91有望成为抗肺癌增殖和转移研究的重要靶点，为制备抗肺癌增殖和转移药物提供了基础，具有良好的开发应用前景。
- 一种磷酸二酯酶4抑制剂在预防及治疗帕金森病中的应用-201910706055.7
- 汪海涛;钟佳宏;徐江平 - 汪海涛
- 2019-08-01 - 2019-09-27 - A61K31/341
- 本发明公开了一种磷酸二酯酶4抑制剂在预防及治疗帕金森病中的应用，所述的磷酸二酯酶4抑制剂为Roflupram；所述的Roflupram的结构式为：
；所述的Roflupram应用于预防和治疗帕金森病的药物中。本发明提供新型PDE4抑制剂Roflupram在抗帕金森病药物上的应用，其对多巴胺能神经元具有很好的保护作用，对PD的运动障碍具有很好的改善效果。
- 雷尼替丁药物组合物及其制备方法-201711046166.7
- 许勇;范昭泽;于静;黄璐 - 武汉九州钰民医药科技有限公司
- 2017-10-31 - 2019-08-06 - A61K31/341
- 本发明涉及一种雷尼替丁药物组合物及其制备方法，包含盐酸雷尼替丁、赋形剂、稳定剂和润滑剂。本发明组合物具有良好的制剂稳定性与释放行为，非常适合临床应用，提升了患者用药安全性。
- MCC950的用途-201910386314.2
- 姚永刚;刘前进;苏凌燕;焦利进;郑萍 - 中国科学院昆明动物研究所
- 2019-05-09 - 2019-07-19 - A61K31/341
- 本发明提供一种MCC950的用途，所述MCC950在制备镇疼药物中的应用。本发明提供了MCC950的用途，在以醋酸引起的疼痛和福尔马林引起的疼痛模型，使用MCC950比传统镇疼剂吗啡具有更好的镇疼效果，MCC950可直接作为镇疼剂使用，或与其它镇疼剂混合使用，减少吗啡镇疼耐受。
- 独根草提取物及其制备方法和在制药中的用途-201510502119.3
- 胡金锋;熊娟;武喜营;刘新华;潘礼龙;杨国勋 - 复旦大学
- 2015-08-17 - 2019-06-21 - A61K31/341
- 本发明属医药技术领域，涉及独根草提取物及其制备方法和在制药中的用途，本发明从珍稀植物独根草(Oresitrophe rupifraga Bunge)中提取分离得到式1或式2的化合物1和化合物2，经药理实验证明，该两个化合物具有显著的神经炎症抑制活性，IC50值分别为7.21和9.39μM，且对细胞存活均没有毒性影响，进一步可用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物，尤其是用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)和帕金森氏病(Parkinson's disease，PD)。
- 作为激酶抑制剂的呋喃酮化合物-201480024052.0
- 刘东;张民生 - 永恒生物科技公司
- 2014-05-08 - 2019-05-31 - A61K31/341
- 本公开提供新型呋喃酮化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，作为Raf激酶抑制剂，特别是BRAF激酶抑制剂，其是有用的治疗剂用于治疗与Raf激酶相关的疾病或病症，例如黑色素瘤、癌症和白血病。本公开还提供了用于制备这些新型呋喃酮化合物的方法和工艺，含有这些呋喃酮化合物的药物组合物，以及使用这些呋喃酮化合物的治疗方法。
- 拟人参皂苷元DQ及其衍生物的药物用途-201910143670.1
- 李平亚;刘金平;李卓;冯浩;王翠竹;刘传贵 - 吉林圣亚医药科技有限公司
- 2019-02-26 - 2019-05-03 - A61K31/341
- 本发明涉及一种拟人参皂苷元DQ及其衍生物的药物用途，属于医药领域。本发明所述的冠心病、心肌缺血及心律不齐心具体指冠状动脉粥样硬化性心脏病、心脏的血液灌注减少，导致心脏的供氧减少，心肌能量代谢不正常，不能支持心脏正常工作以及心脏自律性异常或传导障碍引起的心动过速、心动过缓。本发明为预防和治疗冠心病、心肌缺血及心律不齐心血管疾病提供一个新途径，通过伪人参皂苷元DQ及其衍生物药物具有对离子通道钙内流(ICa‑L)和钾外流(IK)共同抑制来预防和治疗冠心病、心肌缺血及心律不齐。
- 小分子共价抑制剂在制备抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及筛选方法-201610257321.9
- 刘森;喻玲玲;艾元宝;谭潇;柴晓颖 - 三峡大学
- 2016-04-22 - 2019-02-19 - A61K31/341
- 本发明属于生物医学领域，尤其是涉及小分子共价抑制剂在制备抑制S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及筛选方法。一种小分子共价抑制剂，其结构式为：
其中R1可以为苯基或苯胺或苯甲酰胺或其取代苯基基团、甲基或乙基、呋喃及其取代基团、吡咯及其取代基团、吡啶及其取代基团等；该抑制剂还包括含有通式I所示的化学结构的药学上可接受的盐。筛选S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的小分子共价抑制剂的方法，为将S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的蛋白晶体结构；与搜索得到的小分子结构利用AutoDockVina软件进行对接计算，对计算结果进行筛选，根据打分排序，筛选得到小分子共价抑制剂。
- 趋化因子受体的调节剂-201680068079.9
- 陈曦;D·R·德拉戈利;范俊发;J·凯利西亚克;A·卡拉辛斯基;M·R·乐乐缇;V·马利;J·麦克马洪;R·辛格;田中裕子;杨菊;喻超;张朋烈 - 凯莫森特里克斯股份有限公司
- 2016-11-17 - 2018-10-23 - A61K31/341
- 提供具有式(A)的化合物作为趋化因子抑制剂：
- 一种治疗膝骨性关节炎的药物组合物-201710202581.0
- 解晗 - 解晗
- 2017-03-30 - 2018-10-16 - A61K31/341
- 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种治疗膝骨性关节炎的药物组合物以及本发明所述化合物或其盐在制备治疗膝骨性关节炎的药物中的用途，其中化合物或其盐具有以下结构：
本发明药物能够可降低IL‑1β含量，在关节炎早期可降低MMP‑2和TNF‑α，并可改善软骨组织形态从而保护关节软骨。
- 一种改善胃肠功能紊乱的药物组合物-201710172392.3
- 刘素兰 - 刘素兰
- 2017-03-22 - 2018-10-09 - A61K31/341
- 本发明提供了一种改善胃肠功能紊乱的药物组合物，其有效药用成分的结构为：
其中R1和R2为相同或不同的取代基团。本发明药物对患有胃肠运动障碍的患者有一定的调节作用，可改善其胃蠕动减慢、肠蠕动加快的病理表现，从而最终调整患者的胃肠功能紊乱状态。
- 5-羟甲基糠醛在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用-201610441313.X
- 杨迺嘉;刘建华;高玉琼;霍昕;杜成兴;徐康东 - 贵州省生物技术研究开发基地
- 2016-06-20 - 2018-09-11 - A61K31/341
- 本发明公开了一种5‑羟甲基糠醛在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用。
- 牛蒡子苷元异亮氨酸酯盐酸盐-201610642019.5
- 蔡恩博;赵岩;宋星卓 - 吉林农业大学
- 2016-08-08 - 2018-04-24 - A61K31/341
- 本发明提供了结构式如I所示的4‑(4‑(3,4‑二甲氧苯甲基)‑2‑羰基)四氢呋喃甲基‑2‑甲氧基苯酚3‑甲基‑2‑氨基‑戊酸酯盐酸盐，其用于抗肿瘤，属于抗肿瘤药物研究领域。实验结果表明4‑(4‑(3,4‑二甲氧苯甲基)‑2‑羰基)四氢呋喃甲基‑2‑甲氧基苯酚3‑甲基‑2‑氨基‑戊酸酯盐酸盐对H22移植瘤小鼠具有明显抑制作用，在一定程度上可以保护机体的免疫器官，增强机体的免疫功能。I
- 5-羟甲基糠醛在制备抗卵巢衰老药物中的应用-201610426020.4
- 韦敏;宋萍萍;窦剑;郑生智;吕晔 - 江苏省中国科学院植物研究所
- 2016-06-16 - 2018-04-24 - A61K31/341
- 本发明公开了5‑羟甲基糠醛在制备抗卵巢衰老药物中的应用。5‑羟甲基糠醛可治疗多种卵巢衰退疾病，如多囊卵巢综合征、功能失调性子宫出血、卵巢早衰或绝经期综合征等具有显著效果。本发明是将5‑羟甲基糠醛制成用于治疗卵巢衰退疾病的口服给药、经皮给药或注射给药。
- 四氢‑N,N‑二甲基‑2,2‑二苯基‑3‑呋喃甲胺的对映体（ANAVEX2‑73）及其在治疗阿尔海默氏病和其他由σ1受体调节的疾病中的用途-201680033151.4
- G·內利阿 - 阿纳韦克斯生命科学公司
- 2016-07-19 - 2018-02-16 - A61K31/341
- 已经发现化合物(‑)‑四氢‑N，N‑二甲基‑2，2‑二苯基‑3‑呋喃甲胺盐酸盐((‑)ANAVEX2‑73、(‑)A2‑73、(‑)AE 73)显示出对于σ1受体的选择性，以及相比所述化合物的(+)对映体对于毒蕈碱M1乙酰胆碱受体更强的激动剂活性。公开了包含(‑)对映体的药物组合物，以及使用所述(‑)对映体治疗与σ1受体有关的疾病和治疗阿尔海默氏病的用途。还公开了使用所述(‑)对映体将细胞按σ受体类型分类的方法。
- 以减少的副产物形成从糖制造HMF的方法以及改进稳定性的HMF组合物-201480009838.5
- 亚历山德拉·桑伯恩;埃里克·哈格伯格;斯蒂芬·霍华德;艾琳·M·罗卡费洛 - 阿彻丹尼尔斯米德兰德公司
- 2014-02-25 - 2017-09-29 - A61K31/341
- 披露了通过使一种或多种己糖糖在减氧环境中脱水来制造HMF或HMF衍生物的方法。在另一个相关的方面，一种用于改进HMF产品的稳定性和耐降解性的方法涉及将一种或多种抗氧化剂添加至该HMF产品中。
- 苍术素在制药中的应用-201611242869.2
- 陈龙 - 泰州中国医药城中医药研究院
- 2016-12-29 - 2017-05-31 - A61K31/341
- 本发明公开了苍术素在制备治疗、预防心力衰竭药物中的应用，属于医药领域。苍术素能够显著增加大鼠离体心脏左心室发展压及左心室内压最大上升速率，并呈现浓度依耐性，但对心率不显著影响，无致心律失常的不良反应。表明苍术素具有正性肌力作用，且不依赖神经体液。苍术素显著增加正常大鼠收缩末期容积、收缩末期压力、每搏输出量、射血分数、心输出量、左室压力最大上升速率、搏出功及收缩末期压力‑容积关系曲线的斜率。表明苍术素在不增加心率的前提下，具有正性肌力的作用。
- 治疗阿尔海默式综合症的药物组合物及应用-201710072207.3
- 杜爱玲;杨世昌;董亭方;蒋立新;王新友;费鹏鸽;张晓莉 - 新乡医学院
- 2017-01-22 - 2017-05-17 - A61K31/341
- 本发明属于一种治疗阿尔海默式综合症的药物组合物及应用；该药物组合物包含下列原料配制而成：对伞花烃、香叶基丙酮、四氢糠醇；具有对治疗阿尔海默式综合症效果明显，质控稳定，成本低廉，天然无毒，且适于长期服用的优点。
- 一种α‑葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法-201610905052.2
- 倪辉;李丹丹;杨远帆;姜泽东;陈艳红;杨秋明;伍菱;胡阳;肖安风;蔡慧农 - 集美大学
- 2016-10-18 - 2017-02-22 - A61K31/341
- 本发明公开了一种α‑葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，主要包括如下步骤：以5‑羟甲基糠醛为原料，经酸催化反应、减压浓缩干燥制备而成，活性研究表明该反应产物能有效抑制α‑葡萄糖苷酶。本发明方法原料价格低廉，生产周期短，样品用量少，是一种非常有前途和开发价值的α‑葡萄糖苷酶抑制剂。
- PPARγ活化剂-201580022943.7
- 桝谷文武;辻野义雄;安芝英;山津敦史;山下裕辅;原田清佑 - 日本恒顺株式会社
- 2015-07-03 - 2017-02-22 - A61K31/341
- 一种PPARγ活化剂，其特征在于，含有式(1)所表示的丁烯羟酸内酯化合物或其药学上容许的盐。式(1)中，R1表示氢原子、磷酸基、脂肪酸基、也可以具有取代基的碳原子数为1～4的烷基或也可以具有取代基的糖残基，R2表示苯基、甲基苯基、二甲基苯基、乙基苯基、苄基、甲基苄基、二甲基苄基、乙基苄基、苯乙基、甲基苯乙基、二甲基苯乙基或乙基苯乙基。
- 一种治疗消化性疾病的药物盐酸雷尼替丁组合物-201510632963.8
- 杨献美 - 杨献美
- 2015-09-30 - 2016-01-13 - A61K31/341
- 本发明公开了一种治疗消化性疾病的药物盐酸雷尼替丁组合物，属于医药技术领域。该组合物由盐酸雷尼替丁和精氨酸组成，所述的盐酸雷尼替丁为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。本发明所提供的盐酸雷尼替丁的新晶型不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证，发现该新晶型化合物纯度高，流动性好，稳定性好，杂质含量低，不易吸湿，临床应用安全可靠，利用该新晶型化合物制得的粉针剂，稳定性好，与溶剂配伍后稳定性好，不溶性微粒含量极低，非常适于临床应用。
- 用于治疗癌症、神经障碍和纤维化病症的脂类呋喃、吡咯和噻吩化合物-201480019528.1
- R·哈伯 - 雅沃科学有限责任公司
- 2014-03-28 - 2015-12-30 - A61K31/341
- 提供用于治疗癌症、神经障碍和纤维化病症的化合物、方法和组合物。具体来说，本发明包括向罹患癌症、神经障碍或纤维化病症的受试者施用有效量的式I、II或III的化合物，或其药学上可接受的组合物、盐、同位素类似物、前药或组合。
- Aphanalide K在制备保护肝脏药物中的应用-201510590364.4
- 潘光贤 - 潘光贤
- 2015-09-16 - 2015-12-02 - A61K31/341
- 本发明公开了Aphanalide K在制备保护肝脏药物中的应用，属于药物领域。研究发现Aphanalide K预处理能够减轻人肝细胞缺血再灌注损伤，起到肝细胞保护作用，可以进一步研究开发成制备保护肝脏的药物。
- Turrapubin A在制备神经保护药物中的应用-201510589945.6
- 张利文 - 张利文
- 2015-09-16 - 2015-12-02 - A61K31/341
- 本发明公开了Turrapubin A在制备神经保护药物中的应用，属于药物领域。研究发现应用20μmol/LAβ25-35能有效建立体外培养的大鼠嗜铬瘤细胞株PC12凋亡模型；Turrapubin A能部分对抗Aβ25-35诱导的PC12凋亡，可以进一步研究开发成制备神经保护的药物。
- 一种治疗胃病的药物盐酸雷尼替丁组合物冻干粉针剂-201510589841.5
- 刘学键 - 青岛华之草医药科技有限公司
- 2015-09-17 - 2015-11-18 - A61K31/341
- 本发明涉及一种治疗胃病的药物盐酸雷尼替丁组合物冻干粉针剂，属于医药技术领域。所述的组合物冻干粉针剂包括盐酸雷尼替丁和赋形剂。所述的赋形剂为海藻糖，所述的盐酸雷尼替丁为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示，是一种不同于现有技术报道的盐酸雷尼替丁，经试验发现，该新晶型化合物纯度高，流动性好，稳定性好，杂质含量低，不易吸湿，临床应用安全可靠，利用该新晶型化合物制得的冻干粉针剂，稳定性好，与溶剂配伍后稳定性好，不溶性微粒含量极低，非常适于临床应用。
- 一种治疗消化系统疾病的药物盐酸雷尼替丁组合物胶囊-201510273382.X
- 李清华 - 苗怡文
- 2015-05-26 - 2015-09-02 - A61K31/341
- 本发明涉及一种治疗消化系统疾病的药物盐酸雷尼替丁组合物胶囊，属于医药技术领域。所述的组合物胶囊由盐酸雷尼替丁、滑石粉制成。所述的盐酸雷尼替丁为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所述，是一种不同于现有技术报道的盐酸雷尼替丁，经试验发现，该盐酸雷尼替丁新晶型化合物制备的胶囊较现有技术的盐酸雷尼替丁胶囊相比，不仅解决了盐酸雷尼替丁极易潮解、吸湿、变色、稳定性差的问题，而且组分简单，大大降低了不良反应的发生，提高了胶囊制剂的稳定性、药效和生物利用度。
- 5-羟甲基糠醛在制备抗肝纤维化药物中的新用途-201510211461.8
- 李伟;张晶;王梓;曲欣楠;韩欣月;徐颀;唐姗;毛欣欣 - 吉林农业大学
- 2015-04-29 - 2015-08-26 - A61K31/341
- 本发明属于医药技术领域，主要公开了5-羟甲基糠醛[5-(hydroxymethyl)-2-furaldehyde, 5-HMF]在制备抗肝纤维化药物中的新用途。经实验研究表明：5-HMF对酒精联合四氯化碳诱导（CCl4）的肝纤维化小鼠具有显著的治疗作用。因此，可以使用该有效成分制备抗肝纤维化的药物、保健品、食品添加剂或复方制剂等。其药物或保健品现有的任何剂型，如片剂，胶囊剂，粉针剂，注射剂，丸剂，软胶囊，颗粒剂和贴剂等。
- 治疗消化系统疾病的药物盐酸雷尼替丁冻干粉针剂组合物-201510273357.1
- 刘学键 - 苗怡文
- 2015-05-26 - 2015-08-12 - A61K31/341
- 本发明公开了一种治疗消化系统疾病的药物盐酸雷尼替丁冻干粉针剂组合物，属于医药技术领域。其包括盐酸雷尼替丁和赋形剂。所述的赋形剂为低分子右旋糖苷，所述的盐酸雷尼替丁为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所述，是一种不同于现有技术报道的盐酸雷尼替丁，经试验发现，该盐酸雷尼替丁新晶型化合物制备的冻干粉针剂较现有技术的盐酸雷尼替丁冻干粉针剂相比，不仅解决了盐酸雷尼替丁极易潮解、吸湿、变色、稳定性差的问题，而且组分简单，在与四种注射液配伍后不溶性微粒数量较少，在配伍后4h内不溶性微粒数变化较小。
- 通过给予某些合成化合物治疗阿尔茨海默病的方法-201380006684.X
- 马伟伟 - 北京卓凯生物技术有限公司
- 2013-01-25 - 2015-03-11 - A61K31/341
- 选自JKF-006、JKF-011和JKF-027的合成化合物在制备用于治疗阿尔兹海默病的药物中的用途。
- 专利分类
