[发明专利]制备肽的方法在审
| 申请号： | 201880086678.2 | 申请日： | 2018-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN111770930A | 公开（公告）日： | 2020-10-13 |
| 发明（设计）人： | S·克瑙尔 | 申请（专利权）人： | 苏尔福工具股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K1/04 | 分类号： | C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 景鹏 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备肽的方法，该方法包括形成肽键的步骤，其中第一氨基酸或第一肽的羧基被活化，被活化的所述第一氨基酸或第一肽的氨基被具有水溶性增强基团的保护基团保护，且所述第一氨基酸或第一肽的被活化的羧基与第二氨基酸或第二肽的氨基反应，其中所述第一氨基酸或第一肽的羧基在不存在所述第二氨基酸或第二肽的情况下被活化。本发明还涉及包括保护基团的肽，其中该保护基团具有水溶性增强基团，所述水溶性增强基团键合到氨基和被活化或游离的羧基。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
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- 本文教导了一种固相肽合成（SPPS）装置和使用其制造肽的方法。所述系统包含至少两个反应器，各反应器包括一定量的SPPS树脂。这些反应器串联安置。将脱保护试剂添加到第一反应器中，然后序贯转移到第二和第三反应器，由此用于将受保护N‑基团脱保护。将洗涤溶剂添加到第一反应器中，然后转移到第二反应器，并将这一操作重复数次。同样地，将氨基酸活化酯溶液序贯添加到第一、第二和第三反应器，由此用于将氨基酸偶联到脱保护N‑基团上。将洗涤溶剂添加到第一反应器中，然后转移到第二反应器，并在下一个周期前将这一操作重复数次。串联反应器的使用减少所需的总溶剂。在线LCMS也用于监测在固相树脂粒子内发生的反应的进程和性质。
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