[发明专利]一种4＇，5＇－双三氟甲基－3，3＇－吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法在审
| 申请号： | 201810999369.6 | 申请日： | 2018-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN108976238A | 公开（公告）日： | 2018-12-11 |
| 发明（设计）人： | 林宁;陈清;朱文润 | 申请（专利权）人： | 广西中医药大学 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 530001 广西壮族*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种4’，5’‑双三氟甲基‑3，3’‑吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的制备方法，所述制备方法为将3‑三氟亚乙基氧吲哚衍生物、N‑2，2，2‑三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物和催化剂加入溶剂中反应提纯获得，本发明提供的制备方法原料简单易得，催化剂绿色环保，反应条件温和，操作容易，合成步骤少，产物容易纯化分离且能获得高的产率和优异的立体选择性，同时反应易于放大，具有很广泛的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 三氟甲基 氧化吲哚 吡咯烷基 双螺环 催化剂 立体选择性 吲哚衍生物 纯化分离 反应条件 合成步骤 绿色环保 三氟乙基 亚乙基氧 提纯 溶剂 产率 靛红 手性 亚胺 放大 应用 | ||
【主权项】：
1.一种4’，5’‑双三氟甲基‑3，3’‑吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法，其特征在于，所述制备方法为将3‑三氟亚乙基氧吲哚衍生物、N‑2，2，2‑三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物和催化剂加入溶剂中反应提纯获得；所述制备方法的反应通式为：![]()
所述3‑三氟亚乙基氧吲哚衍生物的结构式为![]()
其中，R1为氢、烷基、烷氧基、羟基、氰基、氨基、硝基、卤基或苯基；R2为氢、烷基、烷氧基、苯基、酯基、酰基或磺酰基；所述R1中任意一个或者多个氢独立地被G1取代；G1选自‑OH、‑NH2、‑NO2、卤基、卤代烷基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基或C6芳基；所述R2中任意一个或者多个氢独立地被G2取代；G2选自‑OH、‑NH2、‑NO2、卤基、卤代烷基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基或C6芳基；所述N‑2，2，2‑三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物结构为![]()
其中R3的定义与R1相同，R4的定义与R2相同；所述催化剂为双功能有机小分子型催化剂、布朗斯特碱或路易斯碱型催化剂。
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。
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的取代基，且R1为硝基或氟或氯或溴或甲基或甲氧基或溴的任一种；R2为5,6‑二氟或5,6‑二甲基或5,6‑环戊基或5,6‑二氧环戊基或7‑甲氧基的任一种；R3为任一种供电子基团。本发明的化合物很可能是一种很好的药物先导分子，具有潜在的药用价值。本发明公开的方法可以很容易制备出螺吲唑氧化吲哚化合物，原料易得，操作简单，没有用到金属试剂，产率普遍较高，且在制备过程中无需惰性气体保护，反应条件温和，可在室温(25℃)顺利进行反应。
- 一种螺环季铵盐的制备方法-201410765701.4
- 关士友;冯磊;熊亚超;闫薪竹 - 华东理工常熟研究院有限公司;华东理工大学
- 2014-12-11 - 2018-11-09 - C07D487/10
- 本发明公开了一种螺环季铵盐的制备方法，其包括以下步骤：在水中，将化合物3与氨气进行亲核取代反应，生成螺环季铵盐2即可，所述的反应的温度为‑40℃～200℃。本发明的方法原料便宜、低毒，产物金属离子含量低、纯度高，操作简便，并且适用于工业化生产。
- 具有光学活性的吡咯硫酮结构的螺环氧化吲哚类化合物及其合成方法-201810489508.0
- 白玫;陈永正;崔宝东;袁伟成 - 遵义医学院
- 2018-05-21 - 2018-10-23 - C07D487/10
- 本申请公开的是有机化工领域中的一种具有光学活性的吡咯硫酮结构的螺环氧化吲哚类化合物的合成方法，在有机溶剂中，以有机小分子催化剂催化，以β,γ‑不饱和‑α‑酮酸酯和3‑异硫氰酸酯氧化吲哚为原料，高收率高、高立体选择地合成了一系列结构新颖的含有吡咯硫酮结构的螺环氧化吲哚类化合物，本发明的合成方法具有反应条件温和，催化剂用量较低，操作简单，收率高且立体选择性非常好的优点。
- 作为MDM2抑制剂的螺吡咯烷-201580003250.3
- Y·陈;丁清杰;Y·S·孙 - 哈德森生物医药有限公司
- 2015-06-26 - 2018-10-02 - C07D487/10
- 描述了用作MDM2/p53相互作用抑制剂的螺吡咯烷(Ⅰ)并提供了用于诸如癌症和视网膜黄斑变性疾病等疾病的治疗的有用试剂。本文中的本发明化合物具有通式(Ⅰ)。进一步描述了药物组合物，其包括一种或多种的本发明化合物、药学上可接受的盐或前体药物和/或药物上可接受的载体或辅料。
- 专利分类
- 3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用
- 3,3’-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物及其不对称合成方法
- 一种3-氟烯基氧化吲哚-螺-3,3’-三氟甲基氧化吲哚类化合物的制备方法
- 一种3,3‑二取代3‑吲哚‑3`‑基氧化吲哚类化合物及其制备方法
- 3-氟烯基氧化吲哚-3-三氟甲基氧化吲哚化合物及其应用
- 一种含四甲基异吲哚啉或其氧化物结构的芳香胺化合物及其制备方法
- 一种医药中间体5-溴吲哚的高效合成工艺
- 一种3-吲哚基-3-(磷酸二乙酯基)氧化吲哚化合物的制备方法
- 测定平菇中吲哚乙酸氧化酶活性的方法
- 手性3-吲哚基-3,3’-二取代氧化吲哚类化合物及其制备方法
