[发明专利]一种氘代AZD9291的晶型、制备方法及用途在审
| 申请号： | 201810495698.7 | 申请日： | 2018-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN108558835A | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 吴豫生;耿阳;孟庆国;牛成山;梁阿朋 | 申请（专利权）人： | 浙江同源康医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07B59/00;C07C309/04;C07C303/44;C07C303/32;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 深圳市威世博知识产权代理事务所(普通合伙) 44280 | 代理人： | 李庆波 |
| 地址： | 313100 浙江省湖州市长兴经济开发区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种氘代AZD9291的晶型，以及该晶型的制备方法和用途。所述氘代AZD9291的晶型使用Cu‑Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度为：7.1±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、10.3±0.2、15.1±0.2、16.3±0.2、18.7±0.2、22.0±0.2、25.6±0.2、26.0±0.2处具有衍射峰。本发明还公开了所述的氘代AZD9291的晶型在制备用于治疗癌症的药物中的用途。本发明提供的氘代AZD9291的晶型理化性质稳定，代谢稳定性好，其在体内的血药浓度和脑部的浓度显著提高，可达到更好的疗效。 | ||
| 搜索关键词： | 晶型 制备 医药技术领域 代谢稳定性 理化性质 治疗癌症 衍射峰 脑部 血药 测量 体内 | ||
【主权项】：
1.一种氘代AZD9291的晶型，其特征在于，结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示：![]()
该晶型使用Cu‑Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为：7.1±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、10.3±0.2、15.1±0.2、16.3±0.2、18.7±0.2、22.0±0.2、25.6±0.2、26.0±0.2处具有衍射峰。
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本发明对其化合物进行细胞水平的活性测试，经本发明实验证明，本发明提供的Meridianin G衍生物具有较强细胞水平抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，具有良好的市场应用前景。
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