[发明专利]N-[5-(嘧啶-2-氨基)-2,4-二取代苯基]-反式-2,4-戊二烯酰胺有效
| 申请号： | 201810171625.2 | 申请日： | 2018-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN108191861B | 公开（公告）日： | 2020-10-02 |
| 发明（设计）人： | 马军安;曾俊良;张发光 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D519/00;C07D403/14;C07D487/04;C07D487/10;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张雪娇;赵青朵 |
| 地址： | 300073 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种N‑[5‑(嘧啶‑2‑氨基)‑2,4‑二取代苯基]‑反式‑2,4‑戊二烯酰胺，如式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其前药。与现有技术相比，本发明提供的化合物可抑制突变体EGFRL858R、EGFRT790M及外显子‑19缺失激活突变体的活性，因此可将式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其前药作为EGFR调谐子用于治疗或预防癌症，由于这些化合物脂肪链长脂溶性高，从而提高了生物利用度，增加了血药浓度，扩大了给药时间间隔，最终减小了医疗剂量，降低了其毒副作用。 |
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| 搜索关键词： | 嘧啶 氨基 取代 苯基 反式 戊二烯酰胺 | ||
【主权项】：
1.一种N‑[5‑(嘧啶‑2‑氨基)‑2,4‑二取代苯基]‑反式‑2,4‑戊二烯酰胺，如式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其前药：![]()
其中，A选自取代或未取代的吡唑并吡啶基、取代或未取代的氢化吡唑并吡啶基、取代或未取代的吲哚基；所述取代的吡唑并吡啶基、取代的氢化吡唑并吡啶基与取代的吲哚基中的取代基各自独立地选自C1～C5的烷基；R1选自氢、卤素、C1～C5的烷基或氰基；R2选自C1～C5的烷氧基或C1～C5的氟代烷氧基；R3选自取代或未取代的氮杂环基、或式(II)所示的取代基：![]()
其中，R4选自C1～C3的烷基；R5与R6各自独立地选自氢或C1～C3的烷基且不同时为氢，或者R5与R6连接成环；n为2～5的整数；所述取代的氮杂环基中的取代基选自C1～C5的烷基或C1～C5的烷氨基。
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