[发明专利]一种卡巴他赛晶型HDC-2及其制备方法在审
申请号: | 201810146275.4 | 申请日: | 2018-02-12 |
公开(公告)号: | CN108299344A | 公开(公告)日: | 2018-07-20 |
发明(设计)人: | 龚喜;文佺佺;奚红亮;蔡强;汤伟彬 | 申请(专利权)人: | 江苏红豆杉药业有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 无锡华源专利商标事务所(普通合伙) 32228 | 代理人: | 聂启新 |
地址: | 214199 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种卡巴他赛晶型HDC‑2,所述卡巴他赛晶型HDC‑2的X‑射线粉末衍射图谱特征峰2θ为7.6,8.1,8.8,10.1,12.9,13.1,14.3,15.2,17.1,17.4,18.0,19.7,20.2,21.2,22.7,26.3和30.3±0.2°。本发明卡巴他赛晶型HDC‑2具有稳定性好和易于工业化生产的优点。 | ||
搜索关键词: | 卡巴他赛 晶型 射线粉末 图谱特征 衍射 制备 | ||
【主权项】:
1.一种卡巴他赛晶型HDC‑2,其特征在于所述卡巴他赛晶型HDC‑2的X‑射线粉末衍射图谱特征峰2θ为7.6,8.1,8.8,10.1,12.9,13.1,14.3,15.2,17.1,17.4,18.0,19.7,20.2,21.2,22.7,26.3和30.3±0.2°。
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- 一种紫杉醇中间体的合成方法,包括以下步骤,1)取10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ,溶于四氢呋喃中,加入催化剂,控制温度为5‑45℃,加入乙酸酐至反应完毕,浓缩、过滤,取滤饼经洗涤、干燥后,得到10‑乙酰基巴卡亭Ⅲ;2)将步骤1)得到的10‑乙酰基巴卡亭Ⅲ溶于有机溶剂中,加入有机碱,控制温度为‑5‑25℃,滴加三乙基氯硅烷至反应完毕,加水稀释,加酸调节pH值至2‑5,萃取,静置分液取有机相,浓缩、过滤,取滤饼经干燥得到目标产品7‑TES‑10‑乙酰基巴卡亭Ⅲ。本发明工艺路线操作简单、反应条件温和,安全、环保,原料价廉易得,废弃物少,适合于大规模工业化生产。
- 一种紫杉醇的纯化方法-201811603139.X
- 潘敬坤;钟伟;曾庆兴;林强;唐兴 - 重庆市碚圣医药科技股份有限公司
- 2018-12-26 - 2019-02-26 - C07D305/14
- 一种紫杉醇的纯化方法,包括以下步骤,1)取微球硅胶,按质量体积比为1:2‑4,加入二氯甲烷,制成匀浆,倒入层析柱中静置;2)取含量≥60%的紫杉醇粗品,按质量体积比为1:3‑5,溶于二氯甲烷,得到粗品溶液;3)取二氯甲烷、正丁醇和/或异丙醇,按体积比为90‑95:10‑5混合,得到洗脱液;4)将步骤2)的粗品溶液加入层析柱中,利用步骤3)的洗脱液进行等度洗脱,收集紫杉醇段组分;5)将步骤4)的紫杉醇段组分浓缩至干,重结晶,过滤取滤饼,经干燥得到紫杉醇成品。本发明纯化方法能够方便、快捷的制备高纯度紫杉醇,使用的填料成本低,生产批量大,适用于大规模工业化生产。
- 一种从红豆杉中提取紫杉醇的方法-201710102183.1
- 谭志坚;王朝云;周晚来;易永健;汪洪鹰;杨媛茹 - 中国农业科学院麻类研究所
- 2017-02-24 - 2019-02-22 - C07D305/14
- 本申请公开一种从红豆杉中提取紫杉醇的方法,采用包括有机溶剂和咪唑型离子液体的提取剂,从80目红豆杉粉末中超声提取紫杉醇。使用本申请实施例提供的从红豆杉中提取紫杉醇的方法,当提取剂中甲醇水溶液体积浓度是60%、离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑三氯一溴化铁的质量浓度是1.17%,液固比是10.5:1,超声提取温度是40℃,超声提取时间是30.17min时,从红豆杉粉末中提取紫杉醇的提取率达到0.2299mg/g。由此可知,采用本申请提供的方法,从红豆杉中提取紫杉醇,能够有效提高提取率、减少提取过程中有机溶剂甲醇的使用量,同时缩短提取时间。
- 烷基醇修饰的多西他赛衍生物抗癌药物化合物及其制备方法和应用-201811358625.X
- 张跃华;赵梦尧 - 南京友怡医药科技有限公司
- 2018-11-15 - 2019-02-15 - C07D305/14
- 本发明公开了一种烷基醇修饰的多西他赛衍生物抗癌药物化合物,具有下式I的结构通式。多西他赛与烷基醇,通过连接基团共价结合形成所述的药物化合物。本发明还涉及所述药物化合物的制剂、制备方法及应用。
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