[发明专利]一种1-芳基-2-氨基-1,3-丙二醇盐酸盐衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201711287755.4 申请日: 2017-12-07
公开(公告)号: CN108017549A 公开(公告)日: 2018-05-11
发明(设计)人: 严军;李泽标;黄虎;祁晓庆;丁海明;马甜甜 申请(专利权)人: 南通常佑药业科技有限公司
主分类号: C07C213/00 分类号: C07C213/00;C07C215/36;C07D263/06;C07D263/04;C07D319/18
代理公司: 南京正联知识产权代理有限公司 32243 代理人: 卜另北
地址: 226400 江苏省南通*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种1‑芳基‑2‑氨基‑1,3‑丙二醇盐酸盐衍生物的制备方法,以N‑Boc‑D‑丝氨酸甲酯为起始原料,经过氨基固定、还原反应、格氏反应、格氏对接、脱丙酮叉和盐化反应过程,制备获得。本发明的优点是:起始原料N‑Boc‑D‑丝氨酸甲酯来源广泛,易于获得,价格适中,且合成工艺路线简单,均降低了产品的制备成本;应用丙酮叉保护氨基和醇羟基,有效避免活性氨基和醇羟基引发的副反应,减少杂质生成,提高了产品纯度和反应收率;目的产物以盐酸盐化合物的形式存在,提高了产品的稳定性,易于存储和运输,适于大规模工业化生产。
搜索关键词: 一种 芳基 氨基 丙二醇 盐酸 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1.一种1-芳基-2-氨基-1,3-丙二醇盐酸盐衍生物的制备方法,其特征在于,以N-Boc-D-丝氨酸甲酯为起始原料,经过氨基固定、还原反应、格氏反应、格氏对接、脱丙酮叉和盐化反应过程,制备获得。
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