[发明专利]硫辛酸的制备方法及硫辛酸在制备治疗少精症的药物中的应用在审
| 申请号： | 201710904740.1 | 申请日： | 2017-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN109574987A | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 陈阳;张良;赵凯华;葛琳;邸伟庆;薛雁;李萍;王宏英;薛百忠 | 申请（专利权）人： | 辽宁远大诺康生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D339/04 | 分类号： | C07D339/04;A61K31/385;A61P15/08 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 李渤;郭广迅 |
| 地址： | 110171 辽宁省*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种制备硫辛酸的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)6,8‑二氯辛酸乙酯经环合反应，制备得到硫辛酸乙酯；(2)利用亚硫酸盐将将步骤(1)得到硫辛酸乙酯中的6,8‑环三硫辛酸乙酯转化为硫辛酸乙酯；(3)硫辛酸乙酯在碱的作用下经水解制备得硫辛酸粗品；(4)硫辛酸粗品经重结晶干燥后制备得到高纯度硫辛酸；其中在步骤(4)中，所述重结晶包括：将硫辛酸粗品进行热溶解，然后将硫辛酸溶液趁热通过吸附层进行过滤，将滤液进行析晶，过滤。本发明的方法实现了对硫辛酸中的已知杂质B的控制，并且本发明的方法简单，易操作，得到的产品纯度高，仅一次精制即可得到高纯度的硫辛酸，易于工业化生产。此外，利用本发明方法制备得到的硫辛酸可以用于治疗少精症，增加精子密度，提高精子活性。 | ||
| 搜索关键词： | 硫辛酸 制备 硫辛酸乙酯 粗品 高纯度 少精症 重结晶 过滤 产品纯度 环合反应 精子活性 辛酸乙酯 亚硫酸盐 一次精制 热溶解 吸附层 精子 水解 析晶 治疗 应用 转化 | ||
【主权项】：
1.一种制备硫辛酸的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)6,8‑二氯辛酸乙酯经环合反应，制备得到硫辛酸乙酯；(2)利用亚硫酸盐将步骤(1)得到硫辛酸乙酯中的6,8‑环三硫辛酸乙酯转化为硫辛酸乙酯；(3)硫辛酸乙酯在碱的作用下经水解并酸化制备得到硫辛酸粗品；(4)硫辛酸粗品经重结晶、干燥，得到高纯度硫辛酸；其中，在步骤(4)中，所述重结晶包括：将硫辛酸粗品进行热溶解，然后将硫辛酸溶液趁热通过吸附层进行过滤，将滤液进行冷却析晶，过滤。
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- 本发明涉及式(I)的化合物或其可药用盐，以及其多晶型物、溶剂化物、对映异构体、立体异构体和水合物。包含有效量的式(I)的化合物的药物组合物以及用来治疗或预防神经障碍的方法可以被配制用于口腔、颊部、直肠、局部、经皮、透粘膜、静脉内、肠胃外、糖浆或注射施药。这种组合物可以用于治疗癫痫、躁郁症、偏头痛、精神分裂症、抑郁症、阿尔茨海默氏病、癌症、HIV和家族性腺瘤性息肉病。
- 一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途-201510100098.2
- 程智 - 芜湖杨燕制药有限公司
- 2015-03-06 - 2015-07-01 - C07D339/04
- 本发明涉及一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途，该组蛋白去乙酰化酶抑制剂为N-羟基-N’-[4-(4’-硫代-3H-2’,3’-二硫环戊二烯)苯基]辛二酰胺，该化合物的制备方法包括以4-丙烯基苯胺为起始原料，将氨基用叔丁氧羰基保护将得到的化合物III与硫单质反应，脱除保护得关键中间体V。V与辛二酸单甲酯发生酰化反应后，与盐酸羟胺反应得终产物N-羟基-N’-[4-(4’-硫代-3H-2’,3’-二硫环戊二烯)苯基]辛二酰胺I。该化合物可很好地应用于临床，用来治疗多发性骨髓癌，肝癌，非小细胞肺癌，食道癌，大肠癌乳腺癌以及急性髓系白血病。
- 用于制备新木榄二硫醇的中间体、其合成方法、中间体和用途-201310165150.3
- 郭跃伟;沈旭;陈静;陈静;龚景旭;陈莉莉 - 中国科学院上海药物研究所
- 2013-05-07 - 2014-11-12 - C07D339/04
- 本发明涉及制备具有抗II型糖尿病活性的天然产物新木榄二硫醇的新型中间体、其合成方法及其中间体，以及制备新木榄二硫醇的方法。本发明提供的新木榄二硫醇的合成方法，合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产，解决目前该化合物仅能够由红树林植物浸膏中效率极低的提取分离制备的问题。式I。
- ɑ-硫辛酸的多晶型物及其制备方法和应用-201410081278.6
- 叶海;晁阳;包玉胜 - 南京海融医药科技有限公司
- 2014-03-06 - 2014-06-25 - C07D339/04
- 本发明涉及硫辛酸的多晶型物、多晶型物的制备方法及应用。其中的多晶型物在粉末X-射线衍射图谱中具有新的谱线特征。多晶型物可以用于制药、食品添加剂和保健品。
- 新晶型-201280034264.8
- A·纳尔迪;A·萨尔维;F·维拉尼;B·德安杰利斯;G·贝尔托利尼 - 化学实验室国际股份公司
- 2012-07-06 - 2014-05-07 - C07D339/04
- 本发明涉及R-(+)-α-硫辛酸的新多晶型及其制备方法，以及包含其的组合物及其作为药物或食品补充剂的用途。
- 专利分类
