[发明专利]一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法有效
| 申请号： | 201710748383.4 | 申请日： | 2017-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN109422695B | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | 宣景安;徐浩宇;蔡伟;朱云龙;郭晓冬;邹贻泉;姜国非;周培培;陈令武;刘景龙;李浩冬 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/16 | 分类号： | C07D235/16 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;高瑜 |
| 地址： | 225321 江苏省泰州市高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法，将4‑{5‑[双‑(2‑氯‑乙基)‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸甲酯或4‑{5‑[双‑(2‑氯‑乙基)‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸乙酯溶解于浓盐酸中，加入活性炭，反应完成后降至15‑30℃，过滤；向滤液中加入纯化水或含氯离子的碱金属盐的溶液，搅拌降温至‑5‑5℃后继续搅拌0.5‑2h，过滤，滤饼分别用冰的纯化水和冰的丙酮洗涤一次后于40‑50℃下真空干燥后得盐酸苯达莫司汀粗品。本发明制备方法所得粗品纯度达到99.2％以上，收率在75％以上。此外，该制备方法条件温和、污染小、收率及产品纯度均较高，更适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 苯达莫司汀粗品 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法，包括如下步骤：(1)将4‑{5‑[双‑(2‑氯‑乙基)‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸甲酯或4‑{5‑[双‑(2‑氯‑乙基)‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸乙酯溶解于浓盐酸中，加入活性炭，升温至95±5℃反应4h后降至15‑30℃，过滤；(2)向步骤(1)得到的滤液中加入纯化水或含MCl盐的水溶液，搅拌降温后，继续搅拌0.5‑2h，过滤，滤饼用冰的纯化水洗涤一次，再用冰的丙酮洗涤一次后，于40‑50℃下真空干燥后得盐酸苯达莫司汀粗品；其中，MCl盐中M为碱金属。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于扬子江药业集团有限公司，未经扬子江药业集团有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710748383.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种通过林可霉素中间体制备麦角硫因的方法
- 下一篇：布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂
