[发明专利]一种制备抗肿瘤药物卡博替尼的方法在审
| 申请号： | 201710513105.0 | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107353246A | 公开（公告）日： | 2017-11-17 |
| 发明（设计）人： | 罗峥;席元;张方杰;陈军;邱祯;孟庆乐;罗琦;崔浩 | 申请（专利权）人： | 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司;开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙)41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 451400 河南省郑州市中*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备抗肿瘤药物卡博替尼的方法，属于生物制药领域。该方法通过如下步骤实现将1,1‑环丙基二羧酸与氯化剂反应生成1,1‑环丙基二酰氯（中间体1），1,1‑环丙基二酰氯依次与4‑[(6,7‑二甲氧基‑4‑喹啉基)氧基]苯胺和对氟苯胺反应制得卡博替尼，三步反应在同一反应器中进行中间产物不需要分离。该方法与原有技术相比，具有反应步骤少，副产物少，操作简便，收率高等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 肿瘤 药物 卡博替尼 方法 | ||
【主权项】：
一种卡博替尼的制备方法，其特征在于，通过如下反应实现：将1,1‑环丙基二羧酸加入反应瓶中，加入氯化亚砜，搅拌下缓慢加热反应，反应结束后，减压蒸出多余氯化亚砜，加入四氢呋喃或N，N‑二甲基甲酰胺溶剂，缚酸剂，搅拌降温，将4‑[(6,7‑二甲氧基‑4‑喹啉基)氧基]苯胺溶于四氢呋喃中，缓慢滴加至上述反应体系中，继续搅拌反应；TLC检测至4‑[(6,7‑二甲氧基‑4‑喹啉基)氧基]苯胺反应完全，升温，缓慢滴加四氢呋喃稀释的对氟苯胺；升温继续搅拌反应，改成蒸馏装置，减压蒸出四氢呋喃或N，N‑二甲基甲酰胺溶剂；降温，加入缚酸剂调PH为7‑8，然后缓慢滴加纯水，搅拌结晶；过滤，洗涤，干燥，得卡博替尼粗品；所使用的缚酸剂为三乙胺、碳酸钠或碳酸钾。
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