[发明专利]胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用有效
| 申请号： | 201710408404.8 | 申请日： | 2017-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN107184581B | 公开（公告）日： | 2020-11-20 |
| 发明（设计）人： | 张恩;秦上尚;施秀芳;王铭铭;王平;严妍;化永刚;白鹏燕;崔得运;王亚娜;刘宏民 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | A61K31/40 | 分类号： | A61K31/40;A61K31/4453;A61K31/535;A61K31/495;A61K31/27;A61P31/04 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，公开了胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用。该类化合物可以恢复含有金属β‑内酰胺酶的肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明，该类化合物与美罗培南联用，可以提高MEM的药物敏感性。针对碳青霉烯类耐药的产NDM‑1酶大肠埃希菌，该类化合物可以将碳青霉烯类美罗培南的MIC值降低，最佳降低约40960倍。锌离子敏感性实验初步证明了锌离子对于化合物恢复MEM药效具有干扰性。动力学杀菌效力证明了化合物在联用下对于MEM的杀菌效力也有很好的提升。体外红细胞毒性实验和细胞毒性实验证明了该类化合物性毒性较小，相对安全。该类化合物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。 | ||
| 搜索关键词： | 胺基 二硫代 甲酸 衍生物 抗菌 领域 应用 | ||
【主权项】：
胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用，化合物结构式如下，其特征在于，作为金属β‑内酰胺酶抑制剂，将其应用于抗菌药物的制备，与美罗培南联合用药，用于抗菌、杀菌，提高耐药菌株对美罗培南的敏感性；
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