[发明专利]通过结晶纯化前体化合物在审
| 申请号： | 201710384605.9 | 申请日： | 2011-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN107266339A | 公开（公告）日： | 2017-10-20 |
| 发明（设计）人： | A.尼尔森;S.尼尔森 | 申请（专利权）人： | 通用电气健康护理有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/28 | 分类号： | C07C303/28;C07C309/65;C07C227/20;C07C229/48 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 初明明,李炳爱 |
| 地址： | 英国白*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于制备放射性药物前体的方法，特别是受保护的氨基酸衍生物，其用作用于生产放射性标记的氨基酸的前体，用于体内成像程序，例如正电子发射断层显像(PET)。特别是，本发明涉及一种制备可用于制备[18F]‑1‑氨基‑3‑氟环丁烷甲酸([18F]FACBC)PET示踪剂的前体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 结晶 纯化 化合物 | ||
【主权项】：
一种得到式I的化合物的方法：(I)其中：R1表示C1‑5直链或支链烷基；R2表示氨基保护基团；v为0‑4的整数；和X表示选自卤素或基团‑O‑SO2‑R3的离去基团，其中R3为卤素、直链或支链C1‑10烷基、直链或支链C1‑10卤代烷基和C6‑10芳基，其中所述方法包括：(a) 使式Ia的化合物脱苄基：(Ia)其中R11、R12和w分别如式I的R1、R2和v所定义；(b) 使得自步骤(a)的反应混合物结晶，以得到式Ib的纯化的化合物：(Ib)其中R21、R22和x分别如式I的R1、R2和v所定义；(c) 通过与合适形式的X反应，将在步骤(b)中得到的式I的纯化的化合物转化为式I的化合物，其中X如式I所定义。
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