[发明专利]奥斯替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201710154104.1 | 申请日： | 2017-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN108623567A | 公开（公告）日： | 2018-10-09 |
| 发明（设计）人： | 张水龙;王玉斌;张奇能 | 申请（专利权）人： | 上海赛诺克医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 王洁;郑暄 |
| 地址： | 201612 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种奥斯替尼的制备方法，该方法包括：步骤(1)：3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺经亲核取代反应，制备化合物1；步骤(2)：化合物1与N,N,N‑三甲基乙二胺在有机碱存在下发生取代反应，制备化合物2；步骤(3)：化合物2在还原剂存在条件下被还原，制备化合物3；步骤(4)：化合物3与3‑氯丙酰氯在碱存在条件下缩合得到化合物4；步骤(5)：化合物4在碱存在下加热发生热消除反应，制备化合物5；步骤(6)：化合物5与甲磺酸在加热条件下成盐获得奥斯替尼。采用了本发明所提供的奥斯替尼的合成工艺，稳定可控，不使用高毒性溶剂，节约能源，环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 制备化合物 存在条件 制备 亲核取代反应 合成工艺 环境友好 加热条件 取代反应 硝基苯胺 消除反应 丙酰氯 高毒性 还原剂 甲磺酸 甲氧基 三甲基 乙二胺 有机碱 嘧啶基 溶剂 成盐 可控 缩合 吲哚 加热 还原 节约 能源 | ||
【主权项】：
1.一种奥斯替尼的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括：步骤(1)：3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺进行亲核取代反应，所述的反应使用的溶剂选自异丙醇、正丁醇、乙醇、乙二醇二甲醚、1，2‑二氯乙烷、甲苯中的一种或多种，制备获得化合物1，所述的化合物1为：![]()
步骤(2)：化合物1与N,N,N‑三甲基乙二胺在有机碱的存在下发生取代反应，制备获得化合物2，所述的化合物2为：![]()
步骤(3)：化合物2在还原剂的存在条件下被还原，所述的还原剂为氢气，制备得到化合物3，所述的化合物3为：![]()
步骤(4)：化合物3与3‑氯丙酰氯在碱的存在条件下缩合得到化合物4，所述的化合物4为：![]()
步骤(5)：化合物4在碱的存在下，加热发生热消除反应，制备获得化合物5，所述的化合物5为：![]()
步骤(6)：化合物5与甲磺酸在加热条件下成盐，制备获得奥斯替尼。
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