[发明专利]2-(羟基-(甲基环丙基)苯基氨基)-1-哌嗪基乙酮衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201911133517.7 | 申请日： | 2019-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN110698378B | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 郑保富;高强;宗成龙;岳庆磊;周治国;李莹 | 申请（专利权）人： | 上海皓元生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;C07D211/58;C07D295/185 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及有机化合物合成领域，尤其是涉及一种可用作KRAS G12C共价抑制剂的2‑((2‑羟基‑5‑(1‑甲基环丙基)苯基)氨基)‑1‑(哌嗪‑1‑基)乙酮衍生物的制备方法该制备方法包括以下步骤：a.化合物A脱水、脱甲基制备得到化合物B；b.化合物B在有机碱的作用下，上保护制备得到化合物C；c.化合物C通过环丙烷化反应制备得到化合物D；d.化合物D在酸性条件下脱保护制备得到化合物E；e.化合物E与化合物F还原胺化制备得到化合物G；f.化合物G水解制备化合物H；g.化合物H与化合物I通过偶联反应制备得到化合物J；h.化合物J脱保护制备得到化合物K；i.化合物K与化合物L在有机碱和缓冲溶液的作用下反应制备得到化合物M。 |
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| 搜索关键词： | 羟基 甲基 丙基 苯基 氨基 哌嗪基乙酮 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.2-(羟基-(甲基环丙基)苯基氨基)-1-哌嗪基乙酮衍生物的制备方法，所述2-(羟基-(甲基环丙基)苯基氨基)-1-哌嗪基乙酮衍生物是2-((2-羟基-5-(1-甲基环丙基)苯基)氨基)-1-(哌嗪-1-基)乙酮衍生物，其特征在于，包括以下步骤：/na.化合物A脱水、脱甲基制备得到化合物B；/n
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