[发明专利]一种4-氧-3;4-二氢-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法有效
| 申请号： | 201710007600.4 | 申请日： | 2017-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN106631992B | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 刘小宁;卢启轩;李建昌 | 申请（专利权）人： | 桑迪亚医药技术（上海）有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D211/86 | 分类号： | C07D211/86 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及4‑氧‑3,4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成方法，主要解决现有合成方法存在的使用贵金属试剂导致成本高企、环境污染，以及反应条件剧烈不易控制的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：以N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮为原料与与单质碘在甲醇钠的参与下反应，得到3‑羟基‑4,4‑二甲氧基‑哌啶‑1‑甲酸叔丁酯；然后与活化基团反应，得到3‑活化基团‑4,4‑二甲氧基‑哌啶‑1‑甲酸叔丁酯；之后在碱的作用下，消除反应得到4,4‑二甲氧基‑3,4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯；最后脱保护基得到4‑氧‑3,4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯。该类化合物在新药研究领域是重要的药物化合物结构修饰小分子。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 甲酸 叔丁酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4‑氧‑3,4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步，以N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮为原料与单质卤素在碱性条件下反应，得到3‑羟基‑4,4‑二甲氧基‑哌啶‑1‑甲酸叔丁酯；第二步，3‑羟基‑4,4‑二甲氧基‑哌啶‑1‑甲酸叔丁酯与活化基团G三氟甲烷磺酸酐或甲烷磺酸酐反应，得到3‑G‑4,4‑二甲氧基‑哌啶‑1‑甲酸叔丁酯；第三步，3‑G‑4,4‑二甲氧基‑哌啶‑1‑甲酸叔丁酯在有机碱的作用下，消除反应得到4,4‑二甲氧基‑3,4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯；第四步，4,4‑二甲氧基‑3,4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯在酸性条件下脱保护基得到4‑氧‑3,4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯，反应式如下：![]()
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