[发明专利]抗蠕虫化合物、组合物及其使用方法有效
申请号: | 201680010899.2 | 申请日: | 2016-01-20 |
公开(公告)号: | CN107257793A | 公开(公告)日: | 2017-10-17 |
发明(设计)人: | A·隆;D·E·维尔金森 | 申请(专利权)人: | 梅里亚股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D409/12;C07D487/04;C07D213/74;A61K31/496;A61P33/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明涉及以下新颖的式(IA)的抗蠕虫化合物:其中,Y选自‑H、芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、烷基、卤代烷基和烷氧基烷基;且Z选自芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、烷基、卤代烷基和烷氧基烷基。变量环A、环B、环C、X1、X6和X8如本文中定义。本发明也涉及包含所述化合物的杀寄生虫组合物、以及所述化合物用于治疗和预防动物中的寄生虫感染和侵袭的方法和用途。 | ||
搜索关键词: | 蠕虫 化合物 组合 及其 使用方法 | ||
【主权项】:
式(IA)的抗蠕虫化合物:其中:Y是‑H或芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、烷基、卤代烷基或烷氧基烷基,其任选地被一个或多个下述基团取代:卤素、硝基、氰基、羟基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基硫基、杂芳基烷基亚磺酰基或杂芳基烷基磺酰基;Z是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、烷基、卤代烷基或烷氧基烷基,其任选地被一个或多个下述基团取代:卤素、硝基、氰基、羟基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基硫基、杂芳基烷基亚磺酰基或杂芳基烷基磺酰基;X1是键、C2‑C4亚烯基、‑O‑、‑C(O)‑、‑O‑C(O)‑、‑C(O)‑O‑、‑NR1‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、‑N(R1)S(O)‑、‑S(O)‑N(R1)‑、‑N(R1)‑C(S)‑、‑C(S)‑N(R1)‑、‑N(R1)SO2‑、‑SO2N(R1)‑、‑N(R1)‑C(O)‑、‑C(O)‑N(R1)‑、‑(CH2)n‑,其中n是1‑3、‑C(O)‑(CH2)n‑,其中n是1‑3、‑(CH2)n‑C(O)‑,其中n是1‑3、‑O‑(CH2)n‑C(O)‑,其中n是1‑3、‑C(O)‑(CH2)n‑O‑,其中n是1‑3、‑O‑CH2‑、‑CH2‑O‑、‑N(R1)(CH2)n‑,其中n是1‑3、‑(CH2)n‑N(R1)‑,其中n是1‑3、‑S‑CH2‑、‑CH2‑S‑、‑S(O)‑CH2‑、‑CH2‑S(O)‑、‑S(O)2‑CH2‑或‑CH2‑S(O)2‑;环A是选自3‑8元单环亚碳环基、3‑8元亚杂环基、3‑8元螺环亚环烷基、3‑8元螺环亚杂环基的二基基团,其任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基和氧代(=O);环C是选自单环亚芳基、单环亚杂芳基、单环亚杂环基、二环亚芳基、二环亚杂芳基和二环亚杂环基的二基基团,其任选地被一个或两个独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、碳环基和卤代碳环基;X6是键、‑(CH2)n‑,其中n是1‑3、‑O‑、‑C(O)‑、‑C(S)‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、‑N(R1)(CH2)n‑,其中n是0‑2、‑(CH2)n‑N(R1)‑,其中n是0‑2、‑C(O)‑N(R1)‑、‑C(S)‑N(R1)‑、‑N(R1)‑C(O)‑或‑N(R1)‑C(S)‑;环B是选自单环亚环烷基、单环亚杂环基、3‑8元螺环亚环烷基、3‑8元螺环亚杂环基的二基基团,其任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基和氧代(=O);X8是键、‑(CH2)n,其中n是1‑3、‑(CH2)n‑O‑,其中n是0或1、‑O‑(CH2)n‑,其中n是0或1、‑C(O)‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、‑N(R1)S(O)‑、‑S(O)‑N(R1)‑、‑N(R1)SO2‑、‑SO2NH‑、‑N(R1)(CH2)n‑,其中n是0‑2或‑(CH2)n‑N(R1)‑,其中n是0‑2;以及每个R1独立地是H、烷基或芳基烷基。
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- 本发明涉及新的式(I)的化合物:这些化合物对电压门控钙通道(VGCC)的亚基α2δ、尤其是电压门控钙通道的α2δ‑1亚基显示出极大亲和力和活性,或对电压门控钙通道(VGCC)的亚基α2δ、尤其是电压门控钙通道的α2δ‑1亚基和去甲肾上腺素转运体(NET)显示出双重活性。
- 一种高纯度艾司奥美拉唑钠的制备新方法-201910537136.9
- 袁明华;洪荣川;夏秦川;周忠辉;廖勇群;丁东;刘中权 - 福安药业集团重庆博圣制药有限公司
- 2019-06-20 - 2019-09-13 - C07D401/12
- 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种钾盐中间体及其制备方法和应用和一种艾司奥美拉唑钠的制备新方法。所述艾司奥美拉唑钠的制备是将所述钾盐中间体用纯化水溶解后,加入甲苯后用亚硫酸氢钠溶液萃取至甲苯层,再向甲苯层中加入氢氧化钠溶液再萃取至水层,水层控温蒸馏并用甲醇和乙酸乙酯重结晶,过滤干燥得高纯度艾司奥美拉唑钠产品。所述钾盐中间体为S‑5‑甲氧基‑2‑{[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基]亚磺酰基}‑1H‑苯并咪哇钾。所制备的艾司奥美拉唑钠纯度高达99.97%,杂质“砜”低至0.03%以下,制备方法过程几乎无废气和固废产生,废水量小,成本低廉易于产业化,产品质量领先国外原研和国内其他现有市场产品。
- 一种苯磺酸贝他斯汀成盐的方法-201610687842.8
- 倪晟;周英雷;陈鸿翔;林立波;姜维斌;赵航;姜建胜;许建明;楼小丽;周亮 - 杭州和泽医药科技有限公司
- 2016-08-19 - 2019-09-13 - C07D401/12
- 本发明公开了一种苯磺酸贝他斯汀成盐的方法,包括如下步骤:将一水苯磺酸加入到有机醇中,搅拌至完全溶解,备用;然后将(+)‑(S)‑4‑{4‑[(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲氧基]哌啶基}正丁酸溶解于有机醇中,控制温度为‑20~20℃,搅拌速度为50~200pm下,加入少量苯磺酸贝他斯汀晶种,滴加上述苯磺酸有机醇溶液,滴毕,继续保温搅拌,析晶时间为1~5小时后过滤,滤饼用有机醇浇洗,减压干燥,即可获得苯磺酸贝他斯汀,本专利获得的产品颗粒均匀,收率高,除杂效果好,操作性强,生产成本低,效率高,适合工业化生产。
- 作为MALT1抑制剂的吡唑衍生物-201780079706.3
- T.鲁;B.D.艾利森;J.K.巴尔贝;P.J.康诺利;M.D.卡明斯;G.狄尔斯;J.P.爱德华兹;K.D.克罗伊特;U.菲利帕;F.沈;J.W.J.F.图林;T.吴;D.J-C.贝特洛 - 詹森药业有限公司
- 2017-12-20 - 2019-09-06 - C07D401/12
- 本发明公开了用于治疗受所述MALT1调节影响的疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物可由式(I)表示:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R5、G1和G2在本文中有所定义。
- 一种酪氨酸激酶抑制剂及其用途-201580013620.1
- 吴永谦 - 北京澳合药物研究院有限公司
- 2015-04-20 - 2019-09-06 - C07D401/12
- 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的可用作酪氨酸激酶抑制剂的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及其立体异构体,其中R1、R2、R3、Z1、Z2、A、B、C、X、Y如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物和试剂盒,以及这些化合物的用途。例如,本发明的化合物可以用作酪氨酸激酶抑制剂,或用于降低或抑制细胞中EGFR或其突变体(例如包含T790M突变的EGFR突变体)的活性,或用于治疗和/或预防与EGFR过度活性相关的疾病(例如癌症),特别是具有由EGFR突变(例如EGFR的T790M突变)引起的耐药性的疾病(例如癌症)。
- (s)-4-[(4-氟代异喹啉-5-基)磺酰基]-3-甲基-1;4-二氮杂环庚烷盐酸盐的精制方法-201610162333.3
- 于瑞同;毛成龙;姚松芝 - 山东诚创医药技术开发有限公司
- 2016-03-21 - 2019-09-03 - C07D401/12
- 本发明公开了(s)‑4‑[(4‑氟代异喹啉‑5‑基)磺酰基]‑3‑甲基‑1,4‑二氮杂环庚烷盐酸盐的精制方法,具体步骤是:将(s)‑4‑[(4‑氟代异喹啉‑5‑基)磺酰基]‑3‑甲基‑1,4‑二氮杂环庚烷盐酸盐粗品加入乙醇和乙腈组成的混合溶剂中,加热回流至完全溶解,搅拌冷却析晶,过滤干燥即得精制品。本发明显著提高产品的液相纯度和有效成分含量,使精制品纯度达到99.85%以上,单杂均小于0.1%。本发明也便于产品的规模化生产,操作方便,成本较低。
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