[发明专利]一种喹唑啉、吡啶并嘧啶或则双并嘧啶衍生物表皮生长因子抑制剂及其制备方法与用途有效
| 申请号： | 201610913806.9 | 申请日： | 2016-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN106496196B | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 李红玲;杰克吴 | 申请（专利权）人： | 南京雷科星生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/517;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 李静 |
| 地址： | 210038 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开一种EGFR蛋白酪氨酸激酶的临床突变体的选择性抑制剂，其具有如式(I)的结构，是一类含有喹唑啉、吡啶并嘧啶或则双并嘧啶的双芳香环模板的化合物，同时公开了该类化合物的制备方法和其作为EGFR蛋白酪氨酸激酶的临床突变体的选择性抑制剂的应用，尤其是对于T790M变异的表皮生长因子受体EGFR的抑制作用，和在治疗与表皮生长因子受体EGFR过度表达相关疾病如肾癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌、胶质细胞瘤的应用。 |
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| 搜索关键词： | 一种 喹唑啉 吡啶 嘧啶 或则 衍生物 表皮 生长因子 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有结构通式(I)的喹唑啉、吡啶并嘧啶或则双并嘧啶衍生物表皮生长因子抑制剂及其药学上可接受的盐，![]()
其中，X代表CH或者N；Y代表CH或者N；R1为![]()
Z选择自H、F、Cl、Br中的任意一种；R2为甲基、乙基、异丙基中的任意一种；R3为![]()
中的任意一种；R4为![]()
或者![]()
其中R6为H、C1‑C6烷基、N,N‑二甲基胺甲基、吡咯烷基‑1‑甲基、哌啶基‑1‑甲基和吗啉基‑1‑甲基中的任意一种。
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