[发明专利]一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201610480497.0 | 申请日： | 2016-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN106074551B | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 黄世亮;黄志纾;古练权;麦燕雯;刘真权 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;C07D401/06;C07D401/14 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述衍生物结构式如式I所示；其中，R为氢、五元或六元含氮杂环基；所述R中任意一个或多个氢被取代，取代基选自烷基、羟基、胺基。本发明所述2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物是一种新型的Top II催化型抑制剂，具有更低的毒副作用，其对抗肿瘤具有普适性。本发明所述衍生物对多种癌细胞株，具有显著的抑制作用，抑制活性在0.2‑16µM，绝大部分化合物的活性优于阳性对照VP‑16，在制备新型的抗肿瘤药物方面具有良好的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 取代 乙烯基 甲基化 喹啉 衍生物 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述衍生物结构式如式I所示，![]()
式I；其中，R为甲基哌嗪基、哌啶基、吗啉基、羟乙基哌嗪基、二甲氨基乙基哌嗪基或二甲氨基丙基哌嗪基。
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