[发明专利]一种URAT1抑制剂的轴手性对映体的多晶型在审
| 申请号： | 201610218839.1 | 申请日： | 2016-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN107266377A | 公开（公告）日： | 2017-10-20 |
| 发明（设计）人： | 黄悦;叶佳丽;胡秀荣;余红 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;A61K31/4196;A61P19/06 |
| 代理公司： | 上海申浩律师事务所31280 | 代理人： | 贾师英 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体的多晶型I，其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在7.02°±0.2°、11.14°±0.2°、14.10°±0.2°、14.60°±0.2°、15.44°±0.2°、16.98°±0.2°、20.98°±0.2°、21.86°±0.2°和28.02°±0.2°处存在衍射峰。相比无定形形式，多晶型I稳定性好，几乎无引湿性，晶型纯度高，便于药物制造、存储和运输。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 urat1 抑制剂 手性 多晶 | ||
【主权项】：
式III所示的2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体的多晶型I：其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在7.02°±0.2°、11.14°±0.2°、14.10°±0.2°、14.60°±0.2°、15.44°±0.2°、16.98°±0.2°、20.98°±0.2°、21.86°±0.2°和28.02°±0.2°处存在衍射峰。
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- 2018-09-28 - 2019-01-11 - C07D249/12
- 本发明为药物化学领域，具体涉及一种泊沙康唑中间体(式II化合物)的制备方法，该化合物由式III化合物与式IV化合物反应制得，并进一步探索优化制备方法和纯化过程，得到一种工艺简便、产物纯度高、收率高、易于产业化的式II所示的泊沙康唑中间体的制备方法。
- 一种酰基磺酰胺类衍生物及其制备方法与应用-201811108277.0
- 刘新泳;孙卓森;展鹏;赵彤;艾炜 - 山东大学
- 2018-09-21 - 2019-01-04 - C07D249/12
- 本发明涉及一种酰基磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用。所述化合物具有式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的制备方法以及药物组合物。本发明还提供上述化合物在制备抗痛风的药物中的应用。
- 一种旋光纯的硫代乙酸类化合物、其药物组合物和用途-201811109523.4
- 杨琰;杨广兴;吕会超;孙翔宇;王文峰 - 华润赛科药业有限责任公司
- 2015-02-17 - 2018-12-21 - C07D249/12
- 本发明属于药学领域，涉及一种旋光纯的硫代乙酸类化合物、其药物组合物和用途。所述化合物选自或右旋且旋光值为(+)的2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸、其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药学上可接受的前药。该化合物对尿液中的排尿酸作用显著强于消旋体。应用所述旋光纯的化合物治疗痛风及相关的高尿酸血症，可降低药物使用剂量、减少毒副作用的发生。
- 专利分类
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