[发明专利]抗微生物肽拟似物

摘要

本发明涉及化学式(I)或(Ic)的肽拟似物其中L₁、L₂、L₃、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、n、m、Q、X、Z₁和Z₂如说明书中所述被定义；并且涉及这些化合物中的每一种的盐和溶剂合物并且涉及其制备方法、含有它们的组合物和此类化合物的用途。已发现所述化合物具有高的杀微生物活性并且适合于在非常低的浓度下对抗耐药性细菌，例如耐甲氧西林金色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)(MRSA)菌株。

主权项

一种化学式(I)的化合物或者该化合物的盐和溶剂合物：其中L₁代表‑CO‑、亚烷基、‑烷基‑CO‑或‑CO‑烷基‑；L₂代表‑CO‑、亚烷基、‑烷基‑CO‑或‑CO‑烷基‑；L₃代表‑CO‑、亚烷基、‑烷基‑CO‑或‑CO‑烷基‑；R₁代表氢、酰基、氨甲酰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、芳基羰基、环烷基羰基或杂环基羰基；R₂代表任选地取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基；R₃代表氢，或者代表任选地取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基；R₄代表任选地取代的亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚环烷基、烷基亚环烷基、烷基环烷基亚烷基、亚芳基、烷基亚芳基、烷基芳基亚烷基；R₅代表氢，或者代表任选地取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基；R₆代表氢，或者代表任选地取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基；条件是取代基R₂、R₃、R₅和R₆中的至少两个为芳烷基或杂芳烷基；n为0、1、2、3或4；并且m为0或1；Q为‑NH₂、‑NH‑C(NH)‑NH₂或‑NH‑C(N‑烷基)‑NH‑烷基；X为NH、O或S；Z₁为‑CH₂‑；Z₂为直接键、亚烷基、亚环烷基或亚芳基。