[发明专利]一种抗肿瘤药物的合成方法有效
| 申请号： | 201510236812.0 | 申请日： | 2015-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN104817541B | 公开（公告）日： | 2017-06-16 |
| 发明（设计）人： | 吉民;李元;刘海东;李锐;蔡进;胡海燕 | 申请（专利权）人： | 苏州东南药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07C271/28;C07C269/04;C07C269/06;C07C233/44;C07C231/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所32207 | 代理人： | 张铂 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业园区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗肿瘤药物N‑[2‑[[2‑(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]‑4‑甲氧基‑5‑[[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯基]‑2‑丙烯酰胺(AZD9291)的合成方法及其关键中间体，将4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺经Boc酸酐保护得到4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯,再与N,N,N’‑三甲基乙二胺反应得到4‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯，随后经过还原得到2‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺基)‑4‑甲氧基‑5‑氨基甲酸叔丁酯苯胺，之后与丙烯酰氯反应完并直接脱Boc保护基得到2‑甲氧基‑4‑N,N,N’‑三甲基乙二胺基‑5‑丙烯酰胺基苯胺,最后与3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚反应得到AZD9291。该工艺步骤简单，收率较高，反应条件温和，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 药物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种抗肿瘤药物N‑[2‑[[2‑(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]‑4‑甲氧基‑5‑[[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯基]‑2‑丙烯酰胺的合成方法，其特征在于包括如下步骤：（1）4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺经Boc酸酐保护后得到4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯；（2）步骤（1）所得到的4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯与N,N,N’‑三甲基乙二胺反应得到化合物4‑（N,N,N’‑三甲基乙二胺基）‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯；（3）步骤（2）所得到的4‑（N,N,N’‑三甲基乙二胺基）‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯经还原反应得到化合物2‑（N,N,N’‑三甲基乙二胺基）‑4‑甲氧基‑5‑氨基甲酸叔丁酯苯胺；（4）步骤（3）所得到的2‑（N,N,N’‑三甲基乙二胺基）‑4‑甲氧基‑5‑氨基甲酸叔丁酯苯胺与丙烯酰氯反应后脱Boc保护基得到化合物2‑甲氧基‑4‑ N,N,N’‑三甲基乙二胺基‑5‑丙烯酰胺基苯胺；（5）步骤（4）所得到的2‑甲氧基‑4‑ N,N,N’‑三甲基乙二胺基‑5‑丙烯酰胺基苯胺与3‑（2‑氯嘧啶‑4‑基）‑1‑甲基吲哚反应得到N‑[2‑[[2‑(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]‑4‑甲氧基‑5‑[[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯基]‑2‑丙烯酰胺。
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