[发明专利]螺-噁唑酮在审
申请号: | 201480067988.1 | 申请日: | 2014-12-16 |
公开(公告)号: | CN105814062A | 公开(公告)日: | 2016-07-27 |
发明(设计)人: | 瓦莱丽·伦茨-施米特;帕特里克·施耐德;科西莫·多伦特;伯恩哈德·法兴 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D491/10 | 分类号: | C07D491/10;C07D491/12;C07D498/10;A61K31/438;A61P25/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供用作V1a受体调节剂,并且尤其是用作V1a受体拮抗剂的螺‑唑酮,其制备,含有其的药物组合物和其作为药物的用途。本发明的化合物可用作在血管升压素的不适当分泌、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症、攻击行为和相移睡眠障碍,尤其是时差综合症的病症中外周和中枢地起作用的治疗剂。 | ||
搜索关键词: | 噁唑酮 | ||
【主权项】:
式I的化合物,其中X1是C‑R1或N;X2是C‑R1或N;X3是C‑R1或N;X4是C‑R1或N;其中X1、X2、X3和X4中仅一个是N;R1各自独立地选自由以下各项组成的组:氢、卤素、羟基、C1‑6‑烷基和C1‑6‑烷氧基;R2选自由以下各项组成的组:H和C1‑6‑烷基;R3选自由以下各项组成的组:H和C1‑6‑烷基;或R2和R3在一起是=O;Y1是C‑R4或N;Y2是C‑R4或N;Y3是C‑R4或N;Y4是C‑R4或N;其中Y1、Y2、Y3和Y4中仅一个是N;R4各自独立地选自由以下各项组成的组:氢、卤素、卤素‑C1‑6‑烷基、羟基、C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基和Si(C1‑6‑烷基)3;m是1、2或3;并且n是0或1;或其药用盐。
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- 2008-02-14 - 2009-10-14 - C07D491/10
- 本发明涉及用来制备高纯度加兰他敏或高纯度加兰他敏衍生物的方法,其中起始于外消旋溴化那维啶,其在钯催化下脱溴。在此本发明重点是反应混合物的处理,其在氧气或过氧化物存在下进行,从而将钯催化剂转化为不溶的、易于分离的形式。进一步的反应通过将对映体纯的那维啶还原为对映体纯的加兰他敏来进行,随即烷基化或脱烷基化,从而实现环氮原子上的相应取代反应。通过进一步纯化如重结晶,达到低于5ppm的钯残留份额,从而使得能够直接用作制药原料。
- 抑制σ受体的螺[苯并吡喃]或螺[苯并呋喃]衍生物-200780010523.2
- B·旺什 - 埃斯特韦实验室有限公司
- 2007-04-23 - 2009-04-15 - C07D491/10
- 本发明涉及具有针对σ受体的药理学活性的化合物,并且更特别地涉及螺[苯并吡喃]或螺[苯并呋喃]衍生物、制备此类化合物的方法、包含它们的药物组合物、以及它们在治疗和预防中的用途特别是治疗精神病中的用途。
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