[发明专利]作为细胞坏死阻碍剂的吲哚酰胺化合物有效
| 申请号： | 201480056282.5 | 申请日： | 2014-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN105658625B | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 朴喜戌;具善领;金亨秦;李成培;郭孝信;白承烨;金淳河 | 申请（专利权）人： | 株式会社LG化学 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30;C07D403/12;A61K31/404;A61P1/16 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;杨青 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及化学式(1)的吲哚酰胺化合物、或者其药学容许的盐或异构体，及以含有此作为活性成分作为特征的用于预防或治疗细胞坏死及其关联疾病的组合物及组合物的制造方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 细胞 坏死 阻碍 吲哚 化合物 | ||
【主权项】：
1.化学式(1)的吲哚酰胺化合物、或者其药学容许的盐：[化学式1]![]()
在所述式中，R1表示氢，C1‑C6‑烷基或‑(CH2)n‑C3‑C8‑环烷基，n是0～2的数，R2表示‑X‑(CH2)n‑A‑R6，且其中X表示直接键，A表示直接键，或表示C3‑C8‑环烷基或C6‑C10‑芳基，或表示包含选自N及O的1或2个杂原子的4～8元杂环基，R6表示氢或C1‑C6‑烷基，前提是R2不是氢，R3表示卤素或C1‑C6‑烷基，R4表示‑(CHR7)n‑B‑(Z‑R8)(Z’‑R9)，且其中R7表示氢或C1‑C6‑烷基，B表示直接键，或表示C6‑C10‑芳基，Z及Z’各自独立地表示直接键，‑(CH2)m‑，‑O‑或‑N‑，m是0～3的数，R8及R9各自独立地表示氢，氨基，C1‑C6‑烷基，‑CO2R7，C6‑C10‑芳基，C6‑C10‑芳基‑C1‑C6‑烷基或C6‑C10‑芳基‑C1‑C6‑烷基氨基，或表示包含选自N，O及S的1～3个杂原子的4～8元杂环基，前提是当B是直接键时，(Z’‑R9)不存在，R5表示‑(CH2)m‑R10，且其中R10表示氢，C1‑C6‑烷基或C6‑C10‑芳基，Z’及R5可与附接于这些的原子一起结合而形成![]()
结构，前提是，当Z’表示‑O‑时，R9不存在，在上述中，烷基和芳基可被任选取代，取代基是选自卤素，氨基，二(C1‑C6烷基)氨基，C1‑C6烷基及氧代的一种以上。
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- 本发明涉及一种新蛋白酪氨酸磷脂酶1B（PTP1B）酶抑制剂，所述PTP1B酶抑制剂是2,2′,5,5′,6,6′-六溴-3,3′-双-1H-吲哚，结构式如下：
。本发明还提供了所述PTP1B酶抑制剂的制备方法及其应用。所述PTP1B酶抑制剂通过抑制蛋白酪氨酸磷脂酶1B的活性，增强胰岛素受体敏感性，对胰岛素抵抗类2型糖尿病具有良好的治疗作用。本发明能够应用于制备治疗糖尿病和/或肥胖症及其并发症的药物中。
- 一种苯基吲哚高碘盐类化合物、其制备方法和用途-201310616335.1
- 游书力;刘川 - 中国科学院上海有机化学研究所
- 2013-11-27 - 2014-03-19 - C07D209/30
- 本发明公开了一种苯基吲哚高碘盐类化合物、其制备方法和用途。本发明公开了如式I所示的苯基吲哚高碘盐类化合物。本发明公开的如式Ia所示的苯基吲哚高碘盐类化合物的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，将如式S3所示的化合物与质子酸进行如下所示的质子化反应；所述的反应的温度为-40℃～30℃。本发明公开的如式Ib所示的苯基吲哚高碘盐类化合物的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在碱金属盐的存在下，将如式Ia所示的化合物进行如下所示的离子交换化反应。本发明的制备方法，反应条件温和、原料易得、操作简单，同时，本发明的苯基吲哚高碘盐类化合物经转化可有效合成一类吲哚生物碱片段。
- 专利分类
