[发明专利]一种制备坎格列净中间体2-(4-氟苯基)-5-[(5-卤代-2-甲基苯基)甲基]噻吩的方法在审
| 申请号： | 201410253365.5 | 申请日： | 2014-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN104086523A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 唐宇 | 申请（专利权）人： | 上海方楠生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/12 | 分类号： | C07D333/12 |
| 代理公司： | 上海开祺知识产权代理有限公司 31114 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 201202 上海市奉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备坎格列净中间体2-(4-氟苯基)-5-[(5-卤代-2-甲基苯基)甲基]噻吩的方法，通过使式II化合物在质子酸或路易斯酸的催化下经金属硼氢化物还原，制得化合物坎格列净中间体I，该中间体I为制备糖尿病药物坎格列净的关键中间体。本发明的方法用金属硼氢化物代替高危险性具有刺激性气味的三乙基硅烷，工艺上更安全、对环境友好、成本低廉，适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 坎格列净 中间体 苯基 甲基 噻吩 方法 | ||
【主权项】：
一种制备坎格列净中间体2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑卤代‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩的方法，包括如下步骤：1)将式II化合物(5‑卤代‑2‑甲基苯基)(5‑(4‑氟苯基)噻吩‑2‑基)甲酮溶于有机溶剂，加入质子酸或路易斯酸；2)将反应体系降温至‑10～10℃，再加入还原剂金属硼氢化物，形成反应液；3)将步骤2)的反应液在0～10℃保温反应3～5小时，再升温至50～80℃，继续保温反应12～15小时，反应完毕后，降温至0～10℃；4)用水淬灭反应，经萃取，稀酸洗，浓缩有机相得粗品；5)步骤4)所得粗品经重结晶得到式I化合物2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑卤代‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩；反应式如下：![]()
其中，X为溴或碘。
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- 2009-07-31 - 2010-01-20 - C07D333/12
- 本发明提供一种与Aβ斑块具有亲和力的化合物，其结构通式如下。其中，M取NH、S或O；R1取H、F、Cl、Br、I、OH、OCH3、CH3、NO2、NH2、NH(CH3)、N(CH3)2、t-Bu、(OCH2CH2)F、(OCH2CH2)2F、(OCH2CH2)3F或(OCH2CH2)4F；R2取H、F、Cl、Br、I、OH、OCH3、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2。本发明所述化合物与Aβ斑块具有很高的亲和力。本发明还提供所述化合物的制备方法和在制备Aβ斑块显像剂中的应用。
- 制备度洛西汀前体对映异构体的方法-200780006868.0
- 赫尔穆特·H·布施曼;安东尼·托伦斯·霍维尔;马蒂亚斯·勒尔曼;斯特凡·达门 - 埃斯特韦实验室有限公司
- 2007-02-27 - 2009-03-18 - C07D333/12
- 本发明涉及一种制备式(II)的对映体富集化合物方法，其中R1、R2和R3都独立地选自氢、卤素、取代或未取代的低碳原子烷基或者取代或未取代芳基；X是-C(＝O)-Z或-Y，其中-Y选自-CH2-OR4、-CH2-卤素或-CH2-NR6R7；其中Z选自-NR6R7或-OR5，其中R5选自氢、取代或未取代低碳原子烷基或酯活化基团；R4选自氢、羟基保护基团或羟基活化基团；R6和R7都独立地选自氢、氨基保护基团、酰胺基保护基团或者取代或未取代的低碳原子烷基；或一种药学上可接受的盐，及其络合物或者溶剂化物的制备方法，包括在手性配体存在下与噻吩锌试剂进行对映选择的加成。
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