[发明专利]3-三嗪环-7-（噻唑羧甲氧亚氨基）头孢烷酸的制备方法无效
| 申请号： | 201410217099.0 | 申请日： | 2014-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN103965217A | 公开（公告）日： | 2014-08-06 |
| 发明（设计）人： | 傅海燕;冒佳军;王长军;周志聪 | 申请（专利权）人： | 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04;A61P31/04 |
| 代理公司： | 广州三辰专利事务所(普通合伙) 44227 | 代理人： | 范钦正 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及[6R-[6a,7β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](羧甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸化合物制备方法，简称：3-三嗪环-7-(噻唑羧甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，为化学制药合成领域。它公开了在溶剂与碱的存在下，7-ACT与活性硫酯在一定的温度下反应，经萃取、脱色，即生成中间体。再用碱脱保护基，脱色，酸析晶即得到成品。本发明经抗菌药敏实验的检测，证明其抗菌活性基本等同于第三代的头孢抗生素。 | ||
| 搜索关键词： | 三嗪环 噻唑 羧甲氧亚 氨基 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
3‑三嗪环‑7‑(噻唑羧甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，其特征是在溶剂与碱的存在下，7‑ACT与活性硫酯在0～20℃下进行缩合反应，反应完毕，进行萃取分层去杂、活性炭脱色，即生成中间体：(6R,7R)‑7‑[(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(甲氧羰基甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑8‑氧代‑3‑[[(1,2,5,6‑四氢‑2‑甲基‑5,6‑二氧代‑1,2,4‑三嗪‑3‑基)硫]甲基]‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸，然后用碱水解脱保护基，活性炭脱色，再使用酸析晶、过滤、洗涤、干燥即成。
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