[发明专利]一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备方法及其中间体有效
申请号: | 201410063982.9 | 申请日: | 2014-02-25 |
公开(公告)号: | CN103804221A | 公开(公告)日: | 2014-05-21 |
发明(设计)人: | 叶刚;赵玲;李亮 | 申请(专利权)人: | 湖北迅达药业股份有限公司 |
主分类号: | C07C235/16 | 分类号: | C07C235/16;C07C231/02;C07C59/135;C07C309/73;C07C309/66;C07C303/30;C07D265/32 |
代理公司: | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人: | 杨立 |
地址: | 435400 *** | 国省代码: | 湖北;42 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明属于4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备技术领域,尤其涉及一种新的4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备方法及该制备方法的中间体。所述方法包括酰胺中间体的环合、进一步的硝化、及还原。本发明使用的原料苯胺为一种廉价的化学品,酰化原料易于合成,成本低廉,采用在酰化之后硝化较文献的硝化后直接酰化,具有无需取代基保护,选择性高,步骤少,收率高等优点,本发明提供路线无需用到高压,高温,深冷等苛刻的反应条件,无需使用贵重的钯碳催化剂,适合工业化生产的要求。 | ||
搜索关键词: | 一种 氨基 苯基 吗啉酮 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】:
1.一种酰胺中间体,其具有下述通式(Ⅲ)的结构:其中,X1选自Cl、I、Br、OSO2CH3、OSO2Ph、OSO2PhCH3中的任意一种。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖北迅达药业股份有限公司,未经湖北迅达药业股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201410063982.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种盐酸多奈哌齐的制备方法
- 下一篇:一种催化裂化装置用高强隔热耐磨浇注料
- 同类专利
- 2-乳酰氨基苯甲酸的制备方法与应用-201710043164.6
- 于治国;赵云丽;张启丽 - 沈阳药科大学
- 2017-01-19 - 2018-11-27 - C07C235/16
- 本发明涉及一种手性化合物的新的医疗用途,化学名为R‑/S‑2‑乳酰氨基苯甲酸,结构式如下所示。该化合物最初是从微生物的次生代谢产物中提取分离而来,并可以通过化学合成的方法得到。最初的药理实验表明其具有良好的镇痛抗炎活性,且对胃肠道的刺激作用较小。最近研究表明其对映体均有较好的抗血小板凝集和抗血栓活性,有望成为新的非甾体抗血小板凝集和抗血栓药。
- 羧酸衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用-201510552009.8
- 年四昀;王国平;甘侠;顾建辉;邓轶芳;刘全海 - 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
- 2015-09-01 - 2018-10-30 - C07C235/16
- 本发明涉及一类羧酸衍生物的制备及其作为FXR拮抗剂的应用,具体提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法,其中:R1选自氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基、羧基;X选自NH或O;n1为0或1;n2为0或1;R1及基团位于苯环上的任意取代位置。式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用,是一类FXR拮抗剂。
- 三碘化造影剂的生产-201710778277.0
- J·M·加林德罗;阿纳·克里斯蒂安·克鲁斯;J·J·班达拉;W·赫吉 - 霍维奥恩联合有限公司
- 2012-02-02 - 2017-12-08 - C07C235/16
- 本发明涉及三碘化造影剂的生产。本发明还涉及一种新化合物,其为(S)‑5‑(2‑乙酰氧基丙酰氨基)‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸,具有式II(S)‑5‑(2‑乙酰氧基丙酰氨基)‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸。所述新化合物具有用于生产具有低含量的乙酰基和羟基乙酰基类似物的三碘化造影剂(尤其是碘帕醇)的用途。该新化合物可由5‑氨基‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸通过被(S)‑1‑氯‑1‑氧代丙‑2‑基乙酸酯酰化而形成。然后,可通过与氯化试剂反应将该新化合物转化为相应的酸二氯化物,之后用2‑氨基‑1,3‑丙二醇进行酰胺化以及进行乙酸酯水解,所述酸二氯化物是本发明的另一个目的。(S)‑5‑(2‑乙酰氧基丙酰氨基)‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸。
- 二苯甲酮‐二酮酸类化合物,组合物及用途-201610341300.5
- 马晓东;许佳生;宋振东;葛阳;张建斌;金越;王长远;彭金咏;刘克辛 - 大连医科大学
- 2016-05-20 - 2017-12-05 - C07C235/16
- 本发明涉及二苯甲酮‐二酮酸类化合物,组合物及用途,所述二苯甲酮‐二酮类化合物具体为通式(Ⅰ)所示的化合物,通式(Ⅰ)的各取代基如说明书中的定义。本发明还涉及所述通式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐或所述的药物组合物在制备用于抑制艾滋病病毒的药物中的用途。
- 一种利伐沙班中间体及其制备方法-201410148153.0
- 王威;徐虹;窦麒麟 - 北大方正集团有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司
- 2014-04-14 - 2016-11-16 - C07C235/16
- 本发明提供了一种合成利伐沙班的关键中间体,以及该中间体的制备方法。所述中间体为式III所示的化合物(式III中X为氯或溴),其制备方法是:以1,4‑二氨基苯和2‑(2‑卤代乙氧基)乙酰卤为起始原料,加入缚酸剂,经单取代后得到式III化合物。所述中间体为本发明首次得到,并且从该中间体经一系列反应制得利伐沙班的方法收率高,所得产物纯度好,适合应用于工业化大生产。
- 一种立达霉中代谢产物6的合成方法-201510954228.9
- 吴映捷;胡鲲;梁楠;杨先乐 - 上海海洋大学
- 2015-12-17 - 2016-04-06 - C07C235/16
- 本发明提供一种立达霉中代谢产物6的合成方法,包括以下步骤:1)取立达霉(Ⅰ)为原料,溶于有机溶剂中,降温后加入催化剂,再升温后反应,得到化合物(Ⅱ);2)将化合物(Ⅱ)再溶于有机溶剂中,降温后加入碱液,再升温后反应,得到代谢产物6(Ⅲ)。本发明还进一步提供了上述方法制备的代谢产物6及其用途。本发明提供的立达霉中代谢产物6的合成方法,能够获得纯度较高、收率较好的N–(2,6-二甲苯基)-N-(羟乙酰基)丙氨酸,具有比较可观的应用及市场前景。
- 一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备方法及其中间体-201410063982.9
- 叶刚;赵玲;李亮 - 湖北迅达药业股份有限公司
- 2014-02-25 - 2014-05-21 - C07C235/16
- 本发明属于4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备技术领域,尤其涉及一种新的4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备方法及该制备方法的中间体。所述方法包括酰胺中间体的环合、进一步的硝化、及还原。本发明使用的原料苯胺为一种廉价的化学品,酰化原料易于合成,成本低廉,采用在酰化之后硝化较文献的硝化后直接酰化,具有无需取代基保护,选择性高,步骤少,收率高等优点,本发明提供路线无需用到高压,高温,深冷等苛刻的反应条件,无需使用贵重的钯碳催化剂,适合工业化生产的要求。
- 一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法及其中间体-201410064008.4
- 叶刚;赵玲;李亮 - 湖北迅达药业股份有限公司
- 2014-02-25 - 2014-05-21 - C07C235/16
- 本发明属于4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成技术领域,尤其涉及一种新的4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法及该合成方法的中间体。所述方法包括中间体的硝化、进一步的环合、及还原。此合成方法具有无需取代基保护,选择性高,步骤少,收率高等优点,本发明提供路线无需用到高压,高温,深冷等苛刻的反应条件,无需使用贵重的钯碳催化剂,适合工业化生产的要求。
- 一种甲霜灵外消旋体的高效液相色谱拆分方法-201210423165.0
- 张大兵;居延娟;李枝玲 - 江苏汉邦科技有限公司
- 2012-10-30 - 2014-05-14 - C07C235/16
- 本发明公开了一种高效液相色谱法拆分手性化合物甲霜灵的方法。本发明的特征是:采用高效液相色谱系统,填料为纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯),以甲醇和水为流动相。从甲霜灵的外消旋体中拆分出高纯度的R-甲霜灵和S-甲霜灵。本方法自动化程度高,生产效率高。
- 四区模拟移动床拆分手性化合物甲霜灵-201110253360.9
- 李胜迎;李枝玲;金新亮;初新;王冰冰;居延娟 - 江苏汉邦科技有限公司
- 2011-08-31 - 2013-03-06 - C07C235/16
- 本发明公开了一种四区模拟移动床拆分手性化合物甲霜灵的方法。本发明的特征是:采用模拟移动床色谱系统,填料为纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯),以甲醇和水为流动相。从甲霜灵的外消旋体中拆分出高纯度的R-甲霜灵和S-甲霜灵。模拟移动床色谱系统是连续化生产,自动化程度高,生产效率高。
- 新型化合物及其合成方法以及油添加剂-200980100471.7
- 远藤景;浦田公彦 - 优迈特株式会社
- 2009-01-30 - 2010-12-29 - C07C235/16
- 本发明提供一种新型化合物,该新型化合物在用作氟化油的添加剂时发挥该氟化油的热分解抑制性能效果。该化合物用下述通式(1)表示,通式(1)[式中,Y表示氧原子(O)、硫原子(S)、CO基、SO基、SO2基,k为1~5的整数,m为1~10的整数,n为1以上的整数。苯基上具有的两个取代基的取代位置可以为邻位、间位、对位的任一种]。
- 专利分类