[发明专利]一种4-(4-乙胺基苯基)吗啉-3-酮的制备方法及用途在审
| 申请号： | 201910507497.9 | 申请日： | 2019-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN110372687A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 潘海群;何嘉俊;于凯;戴信敏;葛志敏;苏小庭 | 申请（专利权）人： | 北京鑫开元医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 杨乐 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区亦*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物领域，尤其涉及一种4‑(4‑乙胺基苯基)吗啉‑3‑酮的制备方法及用途，该制备方法包括：准备4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮和乙醛；将所述4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮和所述乙醛加入反应溶剂中；在所述反应溶剂中加入还原剂进行反应，得4‑(4‑乙胺基苯基)吗啉‑3‑酮。该制备方法以4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮和乙醛为原料，在还原剂的作用下，在反应溶剂中进行反应，制备方法路线简单，设备条件要求不高，从而可以更为简便、更为安全的制备出4‑(4‑乙胺基苯基)吗啉‑3‑酮，对于有效控制4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮的质量具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 吗啉 制备 氨基苯基 乙胺基 苯基 乙醛 反应溶剂 还原剂 设备条件要求 方法路线 药物领域 有效控制 重要意义 安全 | ||
【主权项】：
1.一种4‑(4‑乙胺基苯基)吗啉‑3‑酮的制备方法，其特征在于，包括：准备4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮和乙醛；将所述4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮和所述乙醛加入反应溶剂中；在所述反应溶剂中加入还原剂进行反应，得4‑(4‑乙胺基苯基)吗啉‑3‑酮。
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R＝CH3,CF3,Cl,F,etc.
通式I。
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- 阿吉艾克拜尔·艾萨;庞广宪;牛超 - 中国科学院新疆理化技术研究所
- 2016-11-29 - 2019-06-04 - C07D413/12
- 本发明涉及一种香豆素苯基异噁唑衍生物及其用途，该类化合物以4´‑羟基查尔酮为原料，在碳酸钾的催化下，与含有不同取代基的溴甲基异噁唑反应得到15个香豆素苯基异噁唑衍生物。并考察了这15个香豆素苯基异噁唑衍生物对小鼠B16细胞中黑素生成的影响和对白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌三种细菌的抑制作用。抗白癜风结果显示：与阴性对照相比，15个化合物6a‑6o均可促进B16细胞中黑素的生成，与阳性对照相比，化合物6b‑6f和6j‑6o对黑素生成的促进作用均优于阳性对照。抗菌结果显示：化合物6d‑6f，6i和6l‑6n对白色念珠菌有抑制作用，香豆素苯基异噁唑衍生物6d‑6f，6i和6l‑6n可用于临床上制备治疗白癜风或白色念珠菌感染的药物中的用途。
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