[发明专利]一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法有效
| 申请号： | 201911264060.3 | 申请日： | 2019-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN112939893B | 公开（公告）日： | 2022-08-23 |
| 发明（设计）人： | 贾强;刘朝阳;夏慧丽;马天华;王云中;华莹;杨兵兵;赖广建 | 申请（专利权）人： | 普济生物科技（台州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/073 | 分类号： | C07D295/073;C07D295/135;C07D265/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种合成4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的方法，包括如下步骤：以对卤硝基苯和吗啉为起始物料，缩合生成4‑(4‑硝基苯基)吗啉，然后以亚卤酸盐或二氧化氯为氧化剂，并控制反应体系pH值小于7，将4‑(4‑硝基苯基)吗啉氧化生成4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮，最后还原生成目标产物4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮。本发明提供的合成4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮方法，具有绿色高效，易于工业化应用等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 苯基 吗啉酮 合成 方法 | ||
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化学反应式A；以及2）使步骤1）得到的1-(4-氯二苯甲基)哌嗪与间甲基氯苄反应，从而得到美克洛嗪，其化学反应式如化学反应式B所示：
化学反应式B。本发明的方法在合成过程中不会产生不易除去的间甲基氯苄与哌嗪双取代杂质，无需使用有毒有害溶剂，减少了三废排放及环境污染，此外还提高了收率，并且具有高的纯度。
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- 2011-11-28 - 2013-06-05 - C07D295/073
- 本发明涉及通式I所表示的二芳基哌嗪类化合物，其溶剂合物、立体异构体或其可药用盐，含有它们的药用组合物，以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以及由阿片类等镇痛药物引起的成瘾性和耐受性等病症的用途。
- 氟桂利嗪衍生物及制备方法和用途-201110389702.X
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- 2011-11-30 - 2013-06-05 - C07D295/073
- 摘要 本发明公开了氟桂利嗪的衍生物及制备方法和用途，具体特征是在特定位点以卤素取代氢，三氟桂利嗪：（E）-1-【双（4-氟苯基）甲基】4-【2-丙烯基-3-（4-氟苯基）】-哌嗪；氯氟桂利嗪：（E）-1-【双（4-氟苯基）甲基】4-【2-丙烯基-3-（4-氯苯基）】-哌嗪。以阻断相应位点碳原子的羟基化代谢作用，衍生物与氟桂利嗪相比具备较强的钙离子拮抗作用和弱的5-羟色胺受体拮抗作用，在提高了药学活性的前提下，避免临床使用过程中的锥体外系反应等副作用。
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