[发明专利]大环酮酰胺免疫蛋白酶体抑制剂在审

专利信息
申请号: 201380064715.7 申请日: 2013-10-09
公开(公告)号: CN104854124A 公开(公告)日: 2015-08-19
发明(设计)人: S·M·兰什;A·纳拉亚南 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07K5/062 分类号: C07K5/062;C07K5/065;A61K38/05;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张朔;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及式(I)化合物及其可药用盐,其中X、Y、Z、R1、R2、R3和R3′如发明详述和权利要求中所定义。另外,本发明涉及制备和使用式I化合物的方法以及含有这类化合物的药物组合物。式I化合物是LMP7抑制剂,可用于治疗相关的炎性疾病和病症如类风湿性关节炎、狼疮和肠易激惹疾病。
搜索关键词: 大环酮酰胺 免疫 蛋白酶 抑制剂
【主权项】:
式(I)化合物或其可药用盐:其中:X是CH2、O或NH;Y是CH或N;Z是CH或N;R1是C1‑7烷基、C3‑8环烷基或‑CH2‑苯基;R2是C1‑7烷基或‑CH2‑苯基;且R3或R3′之一是氢且另一个是C3‑8环烷基、未被取代的C1‑7烷基或被C1‑7烷氧基取代的C1‑7烷基;或者R3和R3′与它们所连接的碳原子一起组合形成C3‑8环烷基部分。
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