[发明专利]大环酮酰胺免疫蛋白酶体抑制剂在审
申请号: | 201380064715.7 | 申请日: | 2013-10-09 |
公开(公告)号: | CN104854124A | 公开(公告)日: | 2015-08-19 |
发明(设计)人: | S·M·兰什;A·纳拉亚南 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;C07K5/065;A61K38/05;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐,其中X、Y、Z、R1、R2、R3和R3′如发明详述和权利要求中所定义。另外,本发明涉及制备和使用式I化合物的方法以及含有这类化合物的药物组合物。式I化合物是LMP7抑制剂,可用于治疗相关的炎性疾病和病症如类风湿性关节炎、狼疮和肠易激惹疾病。 |
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搜索关键词: | 大环酮酰胺 免疫 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其可药用盐:
其中:X是CH2、O或NH;Y是CH或N;Z是CH或N;R1是C1‑7烷基、C3‑8环烷基或‑CH2‑苯基;R2是C1‑7烷基或‑CH2‑苯基;且R3或R3′之一是氢且另一个是C3‑8环烷基、未被取代的C1‑7烷基或被C1‑7烷氧基取代的C1‑7烷基;或者R3和R3′与它们所连接的碳原子一起组合形成C3‑8环烷基部分。
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