[发明专利]作为毒蕈碱的M1受体激动剂的二环氮杂化合物有效
申请号: | 201380048192.7 | 申请日: | 2013-09-18 |
公开(公告)号: | CN104640851B | 公开(公告)日: | 2017-05-31 |
发明(设计)人: | 盖尔斯·艾伯特·布朗;朱莉·伊莱恩·坎斯菲尔德;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;马克·皮克沃斯;本杰明·杰拉尔德·特汉 | 申请(专利权)人: | 赫普泰雅治疗有限公司 |
主分类号: | C07D401/08 | 分类号: | C07D401/08;C07D451/04;C07B59/00;A61K31/439;A61P25/28 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 刘小立,郑霞 |
地址: | 英国赫*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及化合物(化学式(1)),这些化合物是毒蕈碱的M1受体的激动剂并且在治疗毒蕈碱的M1受体介导的疾病中是有用的。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。所提供的化合物具有以下化学式其中R1‑R5、X1、X2和p是如此处所定义的。 | ||
搜索关键词: | 作为 毒蕈 m1 受体 激动剂 二环氮杂 化合物 | ||
【主权项】:
一种具有化学式(1)的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:p是0、1或2;X1和X2是饱和的烃基,这些烃基一起包括总共五到九个碳原子,并且这样连接在一起以使得以下部分:形成一个二环的环系统;R1是一个C1‑10非芳香族烃基,该非芳香族烃基任选地被一到六个氟原子取代,并且其中该烃基的一个或两个但不是全部的碳原子可任选地被一个杂原子替代,该杂原子选自O、N和S及其氧化形式;R2是氢;R3是选自氢、卤素、氰基、或C1‑3烷氧基;R4是一个C1‑6非芳香族烃基,该非芳香族烃基任选地被一到六个氟原子取代,并且其中该烃基的一个或两个但不是全部的碳原子可任选地被一个杂原子替代,该杂原子选自O、N和S及其氧化形式;并且R5是氟。
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