[发明专利]3－取代的－2－(芳基烷基)－1－氮杂二环烷烃及其使用方法无效
| 申请号： | 200480004736.0 | 申请日： | 2004-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN1751041A | 公开（公告）日： | 2006-03-22 |
| 发明（设计）人： | A·A·马祖罗夫;J·克鲁茨克;苗蓝;A·S·西曼斯;T·Y·菲力普斯;J·D·施米特;C·H·米勒 | 申请（专利权）人： | 塔加西普特公司 |
| 主分类号： | C07D453/00 | 分类号： | C07D453/00;C07D453/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国北*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及3－取代的－2－(芳基烷基)－1－氮杂二环烷烃、制备这些化合物的方法和使用这些化合物的治疗方法。氮杂二环烷烃一般是氮杂二环庚烷、氮杂二环辛烷或氮杂二环壬烷。芳基烷基部分中的芳基是5－或6－元环杂芳族基团，优选3－吡啶基和5－嘧啶基部分，烷基通常是C1－4烷基。1－氮杂二环烷烃3－位取代基是含有羰基的部分，例如酰胺、氨基甲酸酯、脲、硫代酰胺、硫代氨基甲酸酯、硫脲或相似的官能团。这些化合物对烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)、特别是α7 nAChR亚型表现活性，可用于调控神经传递和参与神经传递的配体的释放。还公开了预防或治疗病症和障碍的方法，包括中枢神经系统(CNS)障碍，它们是以正常神经传递改变为特征的。还公开了治疗炎症、自体免疫障碍、疼痛和过度新血管化的方法，例如与肿瘤生长有关。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 烷基 氮杂二 环烷烃 及其 使用方法 | ||
【主权项】：
1.具有下式结构的化合物：式1 式2其中：m和n分别是1或2，p是1、2、3或4，X是氧或NR′，Y是氧或硫，Z是NR′、共价键或连接基团A，A选自-CR′R″-、-CR′R″-CR′R″-、-CR′＝CR′-和-C2-，其中当Z是共价键或A时，X必须是氮，Ar是未取代或取代的、碳环或杂环的、单环或稠合多环芳基，Cy是未取代或取代的5-或6-元杂芳族环，波状线表明那些位置的相对与绝对立体化学是可变的(例如顺式或反式、R或S)，取代基选自由烷基、烯基、杂环基、环烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、卤素(例如F、Cl、Br或I)、-OR′、-NR′R″、-CF3、-CN、-NO2、-C2R′、-SR′、-N3、-C(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)R″、-C(＝O)R′、-C(＝O)OR′、-OC(＝O)R′、-O(CR′R″)rC(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″C(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″SO2R′、-OC(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)OR″、-SO2R′、-SO2NR′R″和-NR′SO2R″组成的组，其中R′和R″分别是氢、直链或支链C1-C8烷基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基或芳基烷基，并且R′和R″可以联合构成环状官能团，r是1至6的整数。
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