[发明专利]一种头孢克洛关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201310468576.6 | 申请日： | 2013-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN103497206A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | 刘悉承;徐波;伊正革;邱国华 | 申请（专利权）人： | 盐城开元医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/59 | 分类号： | C07D501/59;C07D501/08 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;傅婷婷 |
| 地址： | 224555 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢克洛关键中间体的合成方法。本发明以青霉素G钾盐为原料，经过四步合成了7‐苯乙酰氨基‐3‐羟基‐3‐头孢环‐4‐羧酸二苯甲酯，产品纯度为98.0%以上，总收率达77.6%，适合于工业化生产。本发明具有原料易得、成本低廉，收率高，同时减少了污水排放量，减轻了对环境的影响等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢克洛关键中间体7‐苯乙酰氨基‐3‐羟基‐3‐头孢环‐4‐羧酸二苯甲酯的合成方法，其特征在于依次包括如下步骤：步骤（a）以化合物1为原料，经过酯化、氧化反应，得化合物3：![]()
其中所述的负载催化剂为：![]()
步骤（b）化合物3在亚磷酸三甲酯作用下，开环得化合物4：![]()
步骤（c）化合物4经过臭氧化、烯胺化得化合物6：![]()
步骤（d）化合物6依次经过溴化、关环得化合物8：![]()
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