[发明专利]一种3-氯-7（5）-溴苯并异恶唑的合成方法有效
| 申请号： | 201310341708.9 | 申请日： | 2013-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN103382187A | 公开（公告）日： | 2013-11-06 |
| 发明（设计）人： | 杨少龙;部先永;张慧敏 | 申请（专利权）人： | 信实生物医药(上海)有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/20 | 分类号： | C07D261/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201201 上海市浦东新区张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3-氯-7（5）-溴苯并异恶唑的合成方法，以邻氟溴苯为原料，经酸化得2-氟-3-溴苯甲酸后，再将2-氟-3-溴苯甲酸酯化后得2-氟-3-溴苯甲酸甲酯，接着将2-氟-3-溴苯甲酸甲酯与N-乙酰基羟胺反应制得7-溴-3-苯并异恶唑酮，最后将7-溴-3-苯并异恶唑酮氯化即得3-氯-7-溴苯并异恶唑；以2-氟-5-溴苯甲酸原料，将2-氟-5-溴苯甲酸酯化后得2-氟-5-溴苯甲酸甲酯，接着2-氟-5-溴苯甲酸甲酯与N-乙酰基羟胺反应制得5-溴-3-苯并异恶唑酮，最后将5-溴-3-苯并异恶唑酮氯化即得3-氯-5-溴苯并异恶唑。本发明原料价格低廉，成本低，反应步骤少，后处理简单，总收率高，能减少环境污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 异恶唑 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑氯‑7‑溴苯并异恶唑的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：（1）2‑氟‑3‑溴苯甲酸的合成将13.5～14.5g邻氟溴苯溶于140～150mL无水四氢呋喃中并冷却至‑65～‑70℃，在氮气保护下滴加102～105mL浓度为1.0～1.3mol/L的LDA，LDA在30min内滴加完毕，期间不断搅拌，滴加完毕后在‑65～‑70℃的恒温条件下继续搅拌30～40min，然后将反应液倒入装有200～210g干冰的反应容器中，搅拌至无气泡产生后旋干，在反应容器中加入200～210mL水稀释得稀释液，调节稀释液pH至4～5后过滤，冰水洗涤滤饼，于50～60℃下真空干燥，得白色固体，即2‑氟‑3‑溴苯甲酸；（2）2‑氟‑3‑溴苯甲酸甲酯的合成将10～10.5g步骤（1）得到的2‑氟‑3‑溴苯甲酸加入到80～85mL的SOCl2中，加热回流搅拌12～14h后常压蒸馏回收SOCl2，将剩余物滴入20～30mL无水甲醇中，期间不断搅拌，滴加完毕后继续搅拌30～40min，浓缩至干，得褐色固体，即2‑氟‑3‑溴苯甲酸甲酯；（3）7‑溴‑3‑苯并异恶唑酮的合成将25～26gN‑乙酰基羟胺溶于600～650mL干燥的DMF中后加入38～39g叔丁醇钾，搅拌30～40min后加入40～42g步骤（2）得到的2‑氟‑3‑溴苯甲酸甲酯，加热至85～87℃后搅拌24～30h，减压蒸馏回收DMF后加水稀释至500～600mL，并用乙酸乙酯萃取，在‑1～0℃下调节水相pH至4～5后搅拌30～60min，过滤，过滤物用冰水洗涤后于50～60℃下真空干燥，得土灰色固体，即7‑溴‑3‑苯并异恶唑酮；（4）3‑氯‑7‑溴苯并异恶唑的合成将19～20mL的POCl3与1.9～2.1mL的H3PO4加入到22.5～23g步骤（3）得到的7‑溴‑3‑苯并异恶唑酮中，在室温下滴加7.9～8g吡啶后加热至90～95℃并恒温反应24～30h，冷却至50～55℃后加入200～210mL石油醚，搅拌30～35min后倒出石油醚层，将石油醚层干燥，过滤，浓缩至干，得白色固体，即3‑氯‑7‑溴苯并异恶唑。
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其中，X选自卤素取代基。
- 一类含苯并异恶唑和硝基苯基类结构的化合物及其用途-201510412033.1
- 蔡子洋 - 佛山市赛维斯医药科技有限公司
- 2015-07-14 - 2015-09-23 - C07D261/20
- 本发明涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含苯并异恶唑和硝基苯基类结构的11β-HSD1抑制剂、其制备方法、以及在制备2型糖尿病药物中的应用。
- 一类含苯并异恶唑和末端苄基类结构的化合物及其用途-201510412200.2
- 蔡子洋 - 佛山市赛维斯医药科技有限公司
- 2015-07-14 - 2015-09-23 - C07D261/20
- 本发明涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含苯并异恶唑和末端苄基类结构的11β-HSD1抑制剂、其制备方法、以及在制备2型糖尿病药物中的应用。
其中，R选自C1-C3的烷基。
- 专利分类
