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- [发明专利]帕拉米韦关键中间体的制备方法-CN202110137451.X在审
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陈顺祥;付飞;杨杰;彭启灯
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重庆恩联生物科技有限公司
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2021-02-01
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2022-08-02
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C07D261/20
- 本发明公开了抗流感药物帕拉米韦合成的一个关键中间体(3aR,4R,6S,6As)‑4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑3‑(1’‑乙基丙基)‑3a，5，6，6a‑四氢‑4H‑环戊烷并[d]异噁唑‑6‑羧酸甲酯的合成方法，其合成方法以(1S,4R)‑(‑)‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]环戊‑2‑烯‑1‑羧酸甲酯为起始原料，在三乙胺的催化下与含2‑乙基‑N‑羟基丁亚氨酰氯的甲苯溶液发生环合反应，反应完毕后的产物不需要再经过水解、成盐的步骤，直接通过溶剂、除杂、重结晶即可得到(3aR,4R,6S,6As)‑4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑3‑(1’‑乙基丙基)‑3a，5，6，6a‑四氢‑4H‑环戊烷并[d]异噁唑‑6‑羧酸甲酯。本发明的制备方法与现有工艺相比，收率高、操作安全简单、成品纯度高，便于实现工业规模化生产。
- 帕拉米韦关键中间体制备方法
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