[发明专利]一种高哌嗪的合成方法无效
| 申请号： | 201310340906.3 | 申请日： | 2013-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN103360330A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 刘怀振 | 申请（专利权）人： | 刘怀振 |
| 主分类号： | C07D243/08 | 分类号： | C07D243/08 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 宋玉霞 |
| 地址： | 250132 山东省济南市高新*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学合成领域，具体涉及一种高哌嗪的合成方法。本发明的高哌嗪的合成方法，由乙二胺与氨基保护剂反应，得到N，N′-1，4-二Boc-乙二胺，N，N′-1，4-二Boc-乙二胺与1，3-二卤丙烷与醇钠在溶剂中发生环合反应，得到N，N′-1，4-二Boc-高哌嗪，N，N′-1，4-二Boc-高哌嗪在醇卤代烃饱和溶液作用下脱去保护基得到高哌嗪卤化氢盐，用碱调pH值后，用乙酸乙酯萃取，得到高哌嗪。本发明的高哌嗪的合成方法成本低，原材料易获得，收率高，污染较少，利于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 高哌嗪 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种高哌嗪的合成方法，其特征在于，包含如下步骤：（1）N,N′‑1,4‑二Boc‑乙二胺的制备：乙二胺与氨基保护剂反应，得到N，N′‑1，4‑二Boc‑乙二胺，乙二胺与氨基保护剂的摩尔比为1:2~6，乙二胺和水的质量比为1:0.8~1.2；（2））N,N′‑1,4‑二Boc‑高哌嗪的制备：N，N′‑1，4‑二Boc‑乙二胺与1，3‑二卤丙烷与醇钠在溶剂中发生环合反应，得到N，N′‑1，4‑二Boc‑高哌嗪，其中N，N′‑1，4‑二Boc‑乙二胺：1，3‑二卤丙烷：醇钠的摩尔比为1:1~1.5:1~3；（3）高哌嗪的制备：N，N′‑1，4‑二Boc‑高哌嗪在醇卤代烃饱和溶液作用下脱去保护基得到高哌嗪卤化氢盐，用碱调pH值后，用乙酸乙酯萃取，得到高哌嗪。
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- 诺伯特·豪尔;安杰洛·塞希;亨利·杜兹;艾里斯·考夫曼-赫夫纳;英戈·康尼茨基;安妮特·舒勒-梅兹;雷纳·沃尔特 - 贝林格尔·英格海姆国际有限公司
- 2008-08-12 - 2010-09-01 - C07D243/08
- 本发明涉及通式(I)化合物，其中A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4和R5均如说明书中所定义，其对映异构体、非对映异构体、混合物及盐，特别是其与有机或无机酸或碱形成的生理学上可接受的盐，其具有有价值的性质，以及涉及其制备，含有药理学上有效化合物的药物，其制备及其用途。
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