[发明专利]头孢克肟的制备方法无效
| 申请号： | 201310204734.7 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103265562A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | 苏忠海;郭永军;符畔 | 申请（专利权）人： | 四川方向药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;C07D501/04 |
| 代理公司： | 成都立信专利事务所有限公司 51100 | 代理人： | 冯忠亮 |
| 地址： | 610023 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明为头孢克肟的制备方法，解决巳有的头孢克肟的制备方法所得产品稳定性差，收率低，物料损耗大的问题，采用2-甲氧基甲酰甲氧基亚氨基-4-氯-3-氧代丁酸（CMOBA）在N,N-二甲基甲酰胺（即DMF）作用下与三氯氧磷反应得到酰氯。7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸（即7-AVCA）在乙酰胺作用下，与六甲基二硅胺烷（即HMDS）反应，以二氯甲烷作溶剂，将7AVCA的2位羧基和7位氨基保护。再将得到的酰氯滴入7AVCA保护的二氯甲烷溶液中反应，再水解，再加入硫脲反应，调酸得到头孢克肟酯(MECEF)，经氢氧化钠水解，调酸得到头孢克肟。本发明的产品质量稳定和收率高，成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
头孢克肟的制备方法，其特征在于采用2‑甲氧基甲酰甲氧基亚氨基‑4‑氯‑3‑氧代丁酸CMOBA在N,N‑二甲基甲酰胺DMF作用下与三氯氧磷反应得到酰氯，7‑氨基‑3‑乙烯基‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸7‑AVCA在乙酰胺作用下，与六甲基二硅胺烷HMDS反应，以二氯甲烷作溶剂，将7AVCA的2位羧基和7位氨基保护，再将得到的酰氯滴入7AVCA保护的二氯甲烷溶液中反应，再水解，再加入硫脲反应，调酸得到头孢克肟甲酯MECEF，经氢氧化钠水解，调酸得到头孢克肟。
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