[发明专利]作为抗肿瘤剂的三环和四环吡唑并[3,4-b]吡啶化合物有效
| 申请号： | 201280023479.X | 申请日： | 2012-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN103534254A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | R·拉博;K·贝叶古拉;E·B·卡伦;P·施密特;N·拉耶;P·迈耶;E·富尼耶 | 申请（专利权）人： | 皮埃尔法布雷医药公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D471/14;C07D493/14;A61K31/437;A61K31/4375;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 法国布洛*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及以下通式（I）的化合物，及其药学上可接受的盐，其互变异构体，其立体异构体或以任何比例的立体异构体的混合物，如对映异构体的混合物，尤其是外消旋混合物，以及其制备方法和用途，尤其是作为抗肿瘤剂的用途。 |
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| 搜索关键词： | 作为 肿瘤 吡唑 吡啶 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种以下通式（I）的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其互变异构体，或其立体异构体或以任何比例的立体异构体的混合物，如对映异构体的混合物，尤其是外消旋混合物，其中：-![]()
表示双键或单键，-当![]()
表示X1和X2之间的单键时，X1表示单键、O、S或NR6，或-当![]()
表示X1和X2之间的双键时，X1表示N，-当![]()
表示X1和X2之间的单键时，X2表示C=O或C=S，或-当![]()
表示X1和X2之间的双键时，X2表示CH、C(OR7)、C(NR8R9)或C(SR10)基团，–R1和R2彼此独立地各自表示氢原子、卤素原子、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、CN、NO2、OR11、SR12、NR13R14、COR15、CO2R16、OCO2R17、CONR18R19、NR20COR21、NR22SO2R23、SO2R24、SOR25、芳烷基、(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团，(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基链以及所述基团（特别是所述芳基、杂芳基、碳环和杂环环系和芳烷基部分的芳基核心）的芳香或非芳香环系任选被一种或多种选自卤素原子、CN、NO2、OR26、SR27、NR28R29、COR30、CO2R31、OCO2R32、CONR33R34、NR35COR36、NR37SO2R38、SO2NR39R40、SO2R41、SOR42、(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团的基团取代，(C1-C6)烷基链以及全部的环系任选被一种或多种选自OR43、NR44R45、杂环和(C1-C6)-烷基的基团取代，或-R1和R2与携带它们的碳原子一起形成选自芳基、杂芳基、碳环和杂环的环系，所述环系任选被一种或多种选自卤素原子、CN、NO2、OR26、SR27、NR28R29、COR30、CO2R31、OCO2R32、CONR33R34、NR35COR36、NR37SO2R38、SO2NR39R40、SO2R41、SOR42、(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、碳环、杂环基团的基团取代，(C1-C6)烷基链以及全部的环系任选被一种或多种选自OR43、NR44R45、-C(O)O-(C1-C6)-烷基、杂环和(C1-C6)-烷基的基团取代，和–R3表示氢原子、-NR46R47、-CONR46R47、-NO2、-NR48-芳基、-NR48-芳烷基、-NR48-杂芳基、-NR48-碳环、-NR48-杂环、-NR48CO-芳基、-NR48CO-(C1-C6)烷基、-NR48CO-芳烷基、-NR48CO-杂芳基、-NR48CO-碳环、-NR48CO-杂环、-NR48SO2-(C1-C6)烷基、-NR48SO2-芳基、-NR48SO2-芳烷基、-NR48SO2-杂芳基、-NR48SO2-碳环、-NR48SO2-杂环、-OR49、-CO2R49、芳基、杂芳基、碳环、杂环、芳烷基或(C1-C6)烷基基团，(C1-C6)烷基链以及所述基团（特别是芳基、杂芳基、碳环和杂环环系和芳烷基部分的芳基核心）的芳香或非芳香环系任选被一种或多种选自卤素原子、CN、NO2、OR26、SR27、NR28R29、COR30、CO2R31、OCO2R32、CONR33R34、NR35COR36、NR37SO2R38、SO2NR39R40、SO2R41、SOR42、(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、碳环、杂环基团的基团取代，(C1-C6)烷基链以及全部的环系任选被一种或多种选自OR43、NR44R45、杂环和(C1-C6)-烷基的基团取代，和–R4表示芳基、芳烷基、杂芳基、碳环或杂环基团，所述基团任选被一种或多种选自卤素原子、CN、NO2、OR50、SR51、NR52R53、COR54、CO2R55、OCO2R56、CONR57R58、NR59COR60、NR61SO2R62、SO2NR63R64、SO2R65、SOR66、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基或OCOR67基团的基团取代，–R5表示氢原子或CO-(C1-C6)烷基或CO2-((C1-C6)烷基)基团，其中：·R6表示氢原子、OH基团、芳烷基或(C1-C10)烷基，(C1-C10)烷基链以及全部的环系任选被一种或多种选自卤素；OR68；NR69R70；杂环的基团取代，所述杂环任选被一种或多种选自OR68、NR69R70和(C1-C6)烷基的基团取代，·R7和R10彼此独立地各自表示，氢原子或(C1-C10)烷基基团，所述(C1-C10)烷基基团任选被一种或多种选自卤素；OR68；NR69R70和杂环的基团取代，所述杂环任选被一种或多种选自OR68、NR69R70或(C1-C6)烷基的基团取代，·R8和R9彼此独立地各自表示氢原子或(C1-C6)烷基基团，或R8和R9与携带它们的氮原子一起形成杂芳基或杂环基团，所述杂芳基或杂环基团任选被(C1-C6)烷基基团取代，·R11至R42和R50至R66彼此独立地各自表示氢原子或(C1-C6)-烷基、芳基或芳烷基基团，·R43、R46至R49和R68彼此独立地各自表示氢原子或(C1-C6)-烷基基团，·R44、R45、R69、R70、R72和R73彼此独立地各自表示氢原子或(C1-C6)烷基基团，或R44和R45与携带它们的氮原子一起形成任选取代的杂环基团，或R69and R70与携带它们的氮原子一起形成任选取代的杂环基团，或R72and R73与携带它们的氮原子一起形成任选取代的杂环基团，和·R67表示氢原子或NR72R73、任选取代的(C1-C6)烷基和任选取代的(C2-C6)烯基基团。
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