[发明专利]反式-N-Boc-3-氨基-4-羟基哌啶的制备方法无效
| 申请号： | 201210334113.6 | 申请日： | 2012-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN103664742A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 孙海燕;彭宣嘉;汪秀;吴颢;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种反式-N-Boc-3-氨基-4-羟基哌啶的制备方法。主要解决了该化合物有立体异构需要进行手性拆分的问题，制备方法包括以下步骤：第一步：以化合物N-Boc-4-哌啶酮为起始原料，在催化剂氨基酸作用下，与偶氮二羧酸二卞酯反应得到(R)-3-[N,N’-双（苄氧羰基）肼]-N-Boc哌啶-1-酮 ；第二步：(R)-3-[N,N’-双（苄氧羰基）肼]-N-Boc哌啶-1-酮在零摄氏度条件下，与还原试剂反应得到(R)-3-[N,N’-双（苄氧羰基）肼]-N-Boc哌啶-1-醇；第三步：(R)-3-[N,N’-双（苄氧羰基）肼]-N-Boc哌啶-1-醇在金属氢化催化剂或二碘化钐的作用下，得到(R)-3-[N-（苄氧羰基）氨基]-N-Boc哌啶-1-醇；第四步：(R)-3-[N-（苄氧羰基）氨基]-N-Boc哌啶-1-醇在金属氢化催化剂和氢气的作用下，还原得到反式-N-Boc-3-氨基-4-羟基哌啶。总收率为33%。 | ||
| 搜索关键词： | 反式 boc 氨基 羟基 哌啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
反式‑N‑Boc‑3‑氨基‑4‑羟基哌啶的制备方法，其特征是，包括以下步骤：第一步：以化合物N‑Boc‑4‑哌啶酮为起始原料，在催化剂氨基酸作用下，与偶氮二羧酸二卞酯反应得到 (R)‑3‑[N,N’‑双（苄氧羰基）肼]‑N‑Boc哌啶‑1‑酮；第二步：(R)‑3‑[N,N’‑双（苄氧羰基）肼]‑N‑Boc哌啶‑1‑酮在零摄氏度条件下，与还原试剂反应得到(R)‑3‑[N,N’‑双（苄氧羰基）肼]‑N‑Boc哌啶‑1‑醇；第三步：(R)‑3‑[N,N’‑双（苄氧羰基）肼]‑N‑Boc哌啶‑1‑醇在金属氢化催化剂或二碘化钐的作用下，得到(R)‑3‑[N‑（苄氧羰基）氨基]‑N‑Boc哌啶‑1‑醇；第四步：(R)‑3‑[N‑（苄氧羰基）氨基]‑N‑Boc哌啶‑1‑醇在金属氢化催化剂和氢气的作用下，还原得到反式‑N‑Boc‑3‑氨基‑4‑羟基哌啶。
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