[发明专利]反式-N-Boc-3-氨基-4-羟基哌啶的制备方法无效
| 申请号： | 201210334113.6 | 申请日： | 2012-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN103664742A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 孙海燕;彭宣嘉;汪秀;吴颢;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 反式 boc 氨基 羟基 哌啶 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及化合物反式-N-Boc-3-氨基-4-羟基哌啶的制备方法。
背景技术
3-氨基-4-羟基哌啶化合物以其独特的结构和性质在合成药物中占有重要的位置，在天然产物中也常被发现，一方面，3-氨基-4-羟基哌啶化合物含有电负性强的 O，N 等杂原子，与其它分子之间有较强的分子间作用力，是很好的医药分子骨架；另一方面，该类化合物含有氨基和羟基等官能团，这也使得它很容易通过酸胺缩合，还原胺化等经典反应引入到底物分子中，产生不同的生理活性或效用。
例如文献（J. Med. Chem. 2011, 54, 5362–5372）中报道了环己基被3-氨基-4-羟基哌啶取代的例子, 通过引入3-氨基-4-羟基哌啶, 可以对分子进行结构修饰，特别是环上N的不同的取代基研究，通过数据我们可以清楚的看到化合物2的活性提高了20多倍。
专利WO2010026121报道了一系列3-氨基-4-羟基哌啶衍生物对致肿瘤的前病毒整合位点蛋白激酶（PIM kinase）的抑止结果。该类化合物表现出很好的活性，有望应用于由于丝氨酸、苏氨酸激酶或者酪氨酸酶混乱导致的相关疾病（如：癌症）。 其中活性最好的为化合物3。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司，未经上海药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210334113.6/2.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
