[发明专利]制备取代的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的方法

摘要

制备1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的方法，从硫代烷基或硫代环烷基取代的吲哚-2-酮化合物开始，包括a）将硫代烷基或硫代环烷基取代的吲哚-2-酮化合物溶解或悬浮在极性溶剂中，b）将含硫盐加入到所述溶液或悬浮液中，且c）反应混合物在回流下于一定温度下加热，所述温度最高为极性溶剂的沸点温度。本发明制备的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮作为中间体用于合成药学和/或农业的精细化学品和活性成分。

主权项

1.制备式（I）的化合物的方法，其中R^1a至R^1d彼此独立地选自氢、氟、氯、溴和三氟甲基，(C₁-C₆)-烷基，所述烷基基团未被取代或被一个或多个选自(C₁-C₄)-烷氧基或(C₃-C₇)-环烷基的取代基取代，(C₃-C₇)-环烷基，所述环烷基基团未被取代或被一个或多个选自(C₁-C₄)-烷基或(C₃-C₇)-环烷基或(C₁-C₄)-烷氧基的取代基取代，(C₁-C₆)-烷氧基，所述烷氧基基团为支化的或未支化的，且未被取代或被一个或多个选自(C₁-C₄)-烷氧基或(C₃-C₇)-环烷基的取代基取代，(C₃-C₇)-环烷氧基，所述环烷氧基基团未被取代或被一个或多个选自(C₁-C₄)-烷基或(C₁-C₄)-烷氧基的取代基取代，(C₁-C₆)-烷硫基，所述烷硫基基团为支化的或未支化的，且未被取代或被一个或多个选自(C₁-C₄)-烷基或(C₁-C₄)-烷氧基的取代基取代，(C₃-C₇)-环烷硫基，所述环烷硫基基团未被取代或被选自(C₁-C₄)-烷基或(C₁-C₄)-烷氧基的一个或多个取代基取代，以及苯基或1-萘基或2-萘基或含有1至2个杂原子的五元或六元杂芳环，所述杂原子彼此独立地选自O或N，且所述芳基或杂芳基基团未被取代或被一个或多个选自(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-烷氧基或(C₃-C₇)-环烷基或(C₁-C₄)-烷硫基的取代基取代，由式（II）的化合物开始，其中R^1a至R^1d如式（I）的定义，且R²为未被取代或取代的(C₁-C₁₄)-烷基、(C₃-C₇)-环烷基、苄基或CH₂-C(O)O-(C₁-C₆)-烷基，特征在于a）将式（II）的化合物溶解或悬浮在极性溶剂中，b）将含硫盐加入到所述溶液或悬浮液中，且c）反应混合物在回流下于一个温度下加热，所述温度最高为极性溶剂的沸点温度。