[发明专利]抗肿瘤新药3-{(3-氯苯基)二氟甲基-1-异丙基-1氢-吡唑并(3,4-D)嘧啶-4-胺类化合物的合成工艺无效
| 申请号： | 201110443568.7 | 申请日： | 2011-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN102399227A | 公开（公告）日： | 2012-04-04 |
| 发明（设计）人： | 张福治;张仁延;丁炬平;余强 | 申请（专利权）人： | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗肿瘤新药3-{(3-氯苯基)二氟甲基-1-异丙基-1氢-吡唑并(3，4-D)嘧啶-4-胺类化合物的合成方法，即以3-氯苯基-2草酸为起始原料酰化后与丙二睛反应再甲基化与水合肼关环得到5-氨基-3-(3-氯苯基)-吡唑-4-睛，结晶纯化后与甲酰胺加热关环得到目标母环，对羰基用DAST氟化，在活性基团上引入双氟从而提高化合物的生物活性，在此类化合物的基础上又进行工艺优化，以2-(3-氯苯基)-2，2-二氟乙酸为原料经类似步骤得到目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 新药 氯苯 甲基 丙基 吡唑 嘧啶 化合物 合成 工艺 | ||
【主权项】：
如权利要求所述3‑{(3‑氯苯基)二氟甲基‑1‑异丙基‑1氢‑吡唑并(3，4‑D)嘧啶‑4‑胺类双氟化合物合成，即用最初原料带有氟及关环后的DAST上氟方法。
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