[发明专利]一种头孢类化合物、其晶体及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201110354195.6 申请日: 2011-11-10
公开(公告)号: CN103102358A 公开(公告)日: 2013-05-15
发明(设计)人: 冯胜昔;姚柳端;刘丹青;王峰波;关晴;曾慧;周勤 申请(专利权)人: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂
主分类号: C07D501/36 分类号: C07D501/36;C07D501/04;A61K31/545;A61P31/04
代理公司: 北京鸿元知识产权代理有限公司 11327 代理人: 黄丽娟;陈英俊
地址: 510515 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N’-二环己基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐、其晶体及其制备方法和用途,该化合物的结构式如下所示。在碱性条件下,7-ACA与溴乙酰溴反应,得到7-溴乙酰氨基-3-[(乙酰氧基)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸即中间体A;该中间体A与N,N’-二环己基硫脲反应,得到本发明的化合物,该化合物进一步精制而制得纯度高稳定性好的本发明化合物的晶体。所述化合物及其晶体对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌和粪肠球菌等具有抗菌作用,是潜在的抗菌药物,具有较好的应用前景。
搜索关键词: 一种 头孢 化合物 晶体 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N’-二环己基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐,其结构式如下:
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