[发明专利]取代的咪唑并吡啶基-氨基吡啶化合物有效
申请号: | 201080064893.6 | 申请日: | 2010-12-29 |
公开(公告)号: | CN102781940A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | M.A.阿什威尔;C.布拉萨德;A.菲利科夫;J.希尔;S.克尔纳;J-M.拉皮埃尔;刘彦斌;N.纳姆德夫;R.奈斯万格;R.帕尔马;M.坦顿;D.温塞尔;松田明久;饭村信;山本裕子 | 申请(专利权)人: | 艾科尔公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D401/04;C07D401/14;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李慧惠;李进 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及取代的咪唑并吡啶基-氨基吡啶化合物和合成这些化合物的方法。本发明也涉及含有取代的咪唑并吡啶基-氨基吡啶化合物的药物组合物和通过给有此需要的受试者施用这些化合物和药物组合物来治疗细胞增殖障碍(诸如癌症)的方法。 | ||
搜索关键词: | 取代 咪唑 吡啶 氨基 化合物 | ||
【主权项】:
1.具有式I的化合物:
或其药学上可接受的盐或酯,其中:X1和X2中的一个是CRx,且另一个是N;Rx、R1和R3各自独立地是:H、羟基、卤素、氰基、硝基、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基、未取代的或取代的氨基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、或未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环;x是0、1、2或3;y是0、1、2、3或4;每个Rp1独立地是:羟基、卤素、硝基、氰基、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基或未取代的或取代的氨基;每个Rp2独立地是:羟基、卤素、硝基、氰基、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基、未取代的或取代的氨基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、或未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环;Rn5和Rn6各自独立地是:H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的氨基、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)R8或S(O)2R8;R8是H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、或未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环;R是H、羟基、卤素、硝基、氰基、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6烷氧基、未取代的或取代的氨基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、或未取代的或取代的含有1或2个3、4、5、6或7元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环、或Q-T;Q是键或未取代的或取代的C1-C6烷基连接基团;T是NRn1Rn2、C(O)Ro、S(O)Rs或S(O)2Rs;Rn1是H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、或未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环;Rn2是H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环、C(O)R4、C(O)OR4、C(O)NR4’R4、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5’R5或S(O)2NR5’R5,或者Rn1和Rn2与它们连接的氮原子一起形成4、5、6或7元环,所述4、5、6或7元环任选地含有1-3个选自N、O和S的额外杂原子;R4、R4’、R5和R5’各自独立地是:H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、或未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环;Ro是H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环、NRo1Ro2或ORo3;Rs是H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环或NRs1Rs2;Ro1和Ro2各自独立地是:H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、或未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环,或者Ro1和Ro2与它们连接的氮原子一起形成4、5、6或7元环,所述4、5、6或7元环任选地含有1-3个选自N、O和S的额外杂原子;Ro3是H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、或未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环;且Rs1和Rs2各自独立地是:H、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C6-C10芳基、未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂芳基、未取代的或取代的C3-C10碳环、或未取代的或取代的含有1或2个5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的杂环,或者Rs1和Rs2与它们连接的氮原子一起形成4、5、6或7元环,所述4、5、6或7元环任选地含有1-3个选自N、O和S的额外杂原子。
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